[發明專利]作為磷酸二酯酶-4抑制劑的叔胺衍生物

無效

• 申請號: 200980113261.1
• 申請日: 2009-03-27
• 公開（公告）號: CN102007117A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: A·里茲;E·阿曼尼;I·佩雷托;E·拉伯樂達
• 申請（專利權）人: 奇斯藥制品公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/44;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P29/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.通式(I)的化合物

其中：

n＝1或2；

R₁和R₂不同或者相同，并且獨立地選自下列組成的組：

-C₁-C₄烷氧基；

-C₃-C₇環烷氧基；和

-(C₃-C₇)環烷基-(C₁-C₃)烷氧基；

并且其中R₁和R₂的至少一個是C₁-C₄烷氧基；

A是芳基或雜芳基環系，具有5到10個環原子，其中至少一個環原子是選自N，S或O的雜原子，且其任選被一個或多個獨立地選自下列組成的組的取代基取代：

-任選被一個或多個C₃-C₇環烷基取代的C₁-C₆烷基；

-任選被一個或多個C₃-C₇環烷基取代的C₂-C₆烯基；

-任選被一個或多個C₃-C₇環烷基取代的C₂-C₆炔基；

-C₃-C₇環烷基；

-C₅-C₇環烯基；

-C₃-C₇環烷氧基，

其中所述基團中的一個或多個氫原子可以被鹵素原子代替；

-OR₃，其中R₃選自下列組成的組；

-H；

-任選被一個或多個C₃-C₇環烷基取代的C₁-C₆烷基；

-C₃-C₇環烷基；

其中所述基團中的一個或多個氫原子可以被鹵素原子代替；

-苯基；

-芐基；和

-NR₄R₅-C₁-C₄烷基，其中R₄和R₅各自獨立地為H或C₁-C₆烷基或與它們連接的氮原子共同形成飽和的或部分飽和的環；

-鹵素原子；

-CN；

-NO₂；

-NR₆R₇，其中R₆和R₇不同或相同，并且獨立地選自下列組成的組：

-H；

-任選被苯基取代的C₁-C₆烷基；

-C₁-C₄烷基磺酰基；

-COC₆H₅；和

-COC₁-C₄烷基；

或與它們連接的氮原子共同形成飽和的或部分飽和的環；

-COR₈，其中R₈是OH，NH₂，苯基或C₁-C₆烷基；

-氧代；

-HNSO₂R₉，其中R₉是C₁-C₄烷基或苯基，其任選被鹵素原子或C₁-C₄烷基取代的；

-SO₂R₁₀，其中R₁₀是C₁-C₄烷基，OH或NR₆R₇，其中R₆和R₇如上定義；

-SOR₁₁，其中R₁₁是苯基或C₁-C₄烷基；

-SR₁₂，其中R₁₂是H，苯基或C₁-C₄烷基；

-COOR₁₃，其中R₁₃是H，C₁-C₄烷基，苯基，芐基和

-(CH₂)_qOR₁₄，其中q＝1、2、3或4，且R₁₄是H，C₁-C₄烷基或C₁-C₄環烷基；

及其藥學上可接受的鹽。