[發(fā)明專利]大麻素類的新用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 200980110347.9
• 申請日: 2009-01-21
• 公開（公告）號: CN101977596A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G·蓋伊;S·賴特;M·A·考索恩;S·奧薩利文
• 申請（專利權(quán)）人: GW藥品有限公司
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61P3/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 譚明勝;劉健

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及CBD單獨(dú)或與另一大麻素(cannabinoid)組合在制備用于控制受試者膽固醇水平的藥物或營養(yǎng)制劑中的用途。還涉及THCV單獨(dú)或與另一大麻素組合在制備用于增加受試者能量消耗的藥物或營養(yǎng)制劑中的用途。此外，CBD單獨(dú)或與另一大麻素組合或者THCV單獨(dú)或與另一大麻素組合可用作處理或治療I型或II型糖尿病、肥胖癥、血脂障礙、相關(guān)代謝性障礙和心血管疾病的部分方法。

背景技術(shù)

代謝性障礙影響世界范圍內(nèi)數(shù)百萬的受害者，并且造成對整個社會的健康的負(fù)面影響增加。

糖尿病是一種血液糖(葡萄糖)代謝的疾病。血中葡萄糖水平正常由激素胰島素來控制。攝糖餐后血糖水平增加刺激胰島產(chǎn)生胰島素。胰島素結(jié)合肌肉、脂肪和肝細(xì)胞，并刺激它們活化攝取葡萄糖，這樣減少了血液的水平。胰島素還通過肝臟減少葡萄糖生成。

糖尿病顯著引起血液中高水平的糖。糖尿病是根據(jù)禁食血漿葡萄糖試驗(yàn)或口服葡萄糖耐量試驗(yàn)基于血糖水平鑒別的。高血糖本身可引起癥狀，并且經(jīng)過更長的時間會造成對眼、腎、神經(jīng)的損傷。這會導(dǎo)致一系列的嚴(yán)重并發(fā)癥，例如失明、腎衰竭、心血管疾病、腳潰瘍和壞疽，其會迫使人截肢。

存在有兩種主要類型的糖尿病：

·I型：胰島素依賴型(又稱為幼發(fā)型)糖尿病；和

·II型：非胰島素依賴型(又稱為成年型)糖尿病

患I型糖尿病的個體具有一種自身免疫反應(yīng)，它會破壞產(chǎn)生胰島素的胰臟β細(xì)胞，從而身體中存在的胰島素不足。這種形式的糖尿病通常是40歲以前發(fā)生，通過每天注射胰島素并結(jié)合控制食物攝取來治療。

I型糖尿病的起因是自然界中的環(huán)境和遺傳，盡管尚不十分清楚是什么環(huán)境因素。

在II型糖尿病中，胰島素由身體產(chǎn)生，但是細(xì)胞不能對胰島素產(chǎn)生應(yīng)答，并且不能從血液中攝取足夠的葡萄糖。這種形式的糖尿病有時稱為″胰島素-耐受型″糖尿病。

II型糖尿病通常可通過控制飲食來成功的治療，但是在有些情況下藥物或胰島素亦是需要的。II型糖尿病患者最初產(chǎn)生足夠量的胰島素，但是由于他們持續(xù)有高血糖水平，胰臟逐漸地不能應(yīng)答并且胰島素產(chǎn)生減少。當(dāng)其發(fā)生時患者需要用高劑量注射胰島素來治療。

在英國和其它發(fā)達(dá)國家，II型糖尿病的發(fā)生率逐漸增加，并且這與這些國家肥胖癥發(fā)生率逐漸增加有關(guān)。

在英國目前II型糖尿病的發(fā)病率為約1百萬，而I型糖尿病的發(fā)病率為約400,000。

世界范圍內(nèi)II型糖尿病的發(fā)病率到2010年估計(jì)達(dá)到215百萬。

II型糖尿病通常在40歲以后發(fā)生，但是在肥胖的青少年和年輕成人中有逐漸增加的向更早發(fā)病的傾向。

肥胖癥定義為具有30或更大的體重指數(shù)(BMI)。正常BMI認(rèn)為在18至24.9的范圍內(nèi)。

據(jù)估計(jì)，在英國有一半的婦女和三分之二的男人具有大于25的BMI，這使得他們超重或肥胖。

已知超重或肥胖會增加其它疾病包括II型糖尿病、心臟病、高血壓和骨關(guān)節(jié)炎的風(fēng)險(xiǎn)。

有許多與糖尿病和肥胖癥有關(guān)的代謝性障礙，并且它們通常稱為“代謝綜合征”。代謝綜合征亦稱為胰島素耐受綜合征或X綜合征，并且這些術(shù)語指通常一起發(fā)生于患者中的一群障礙。

發(fā)生的這些障礙包括如下：高或升高的血壓；腹部肥胖癥，其中脂肪有存于腹部周圍的傾向；胰島素耐受糖尿病或葡萄糖不耐受、心血管疾病；動脈粥樣化性血脂障礙，其中高甘油三酯、低HDL膽固醇和高LDL膽固醇導(dǎo)致動脈壁中斑塊形成；促炎癥反應(yīng)狀態(tài)，例如血中C-反應(yīng)性蛋白升高；以及血栓前(pro-thrombic)狀態(tài)，其中在血中有高纖維蛋白素原或纖溶酶原活化因子抑制劑。

已知患有代謝綜合征的人冠心病和其它與動脈壁中斑塊形成相關(guān)的疾病的風(fēng)險(xiǎn)增加。此類疾病包括中風(fēng)和外周血管性疾病。患有代謝綜合征的人還有高的罹患II型糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。

代謝綜合征的發(fā)生率總的來說逐漸增加，并且目前估計(jì)超過50百萬美國患有代謝綜合征。

代謝綜合征的潛在風(fēng)險(xiǎn)因子似乎是腹部肥胖癥和胰島素耐受或II型糖尿病，其中身體不能有效使用胰島素。

其它一般性的風(fēng)險(xiǎn)因子包括身體不活動、衰老、激素失衡和遺傳傾向。獲得性因子例如過量體脂肪可引起代謝性障礙例如胰島素耐受。