[發明專利]具有所需生物利用度的藥物組合物

在審

• 申請號: 200980109291.5
• 申請日: 2009-03-13
• 公開（公告）號: CN101977588A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: B·P·卡布拉;N·卡雷拉斯;M·庫奇;F·J·加蘭;穆利德維卡;E·G·普伊格;N·吉梅尼茲;C·馬爾蒂尼茲
• 申請（專利權）人: 愛爾康研究有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/535;A61K31/5575;A61K31/542
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.藥物組合物，該藥物組合物包含：

適合局部應用于生物學靶標的藥物載體；

一定量的治療劑；和

提供了有效低量的表面活性劑，以便當將本發明的藥物組合物用于生物學靶標時所確定的濃度/時間曲線下面積相對于當將對照組合物用于生物學靶標時所確定的濃度/時間曲線下面積為至少130％，對照組合物相對于藥物組合物而言具有至少兩倍量的表面活性劑。

2.權利要求1的組合物，其中：

i.藥物載體適合局部應用于人的眼；

ii.治療劑適合治療眼；

iii.表面活性劑的量低于組合物的約0.4w/v％；

iv.表面活性劑包括乙氧基化和/或氫化植物油；

v.治療劑包括前列腺素；并且

vi.藥物載體包括水。

3.權利要求1-2中任意一項的組合物，其中治療劑全部或基本上全部是前列腺素。

4.權利要求1-3中任意一項的組合物，其中治療劑、表面活性劑或兩者是非離子的。

5.權利要求1-4中任意一項的組合物，其中治療劑是曲伏前列素。

6.權利要求1-5中任意一項的組合物，其中表面活性劑全部或基本上全部是乙氧基化和/或氫化植物油。

7.權利要求1-6中任意一項的組合物，其中表面活性劑包括或者全部或基本上全部是蓖麻油。

8.權利要求1-7中任意一項的組合物，其中表面活性劑包括或者全部或基本上全部是聚氧乙烯40氫化蓖麻油。

9.權利要求1-8中任意一項的組合物，其中表面活性劑小于組合物重量的0.3％、0.2％或0.15％。

10.權利要求1-9中任意一項的組合物，其中組合物滿足Ph.Eur.A、Ph.Eur.B或者兩者都滿足。

11.權利要求1-10中任意一項的組合物，其中組合物基本上沒有任何含氯試劑。

12.權利要求1-11中任意一項的組合物，其中組合物基本上沒有任何苯扎氯銨。

13.權利要求1-12中任意一項的組合物，其中治療劑小于組合物的約0.01w/v％。

14.權利要求1-12中任意一項的組合物，其中治療劑小于組合物的約0.006w/v％。

15.權利要求1-14中任意一項的組合物，其中治療劑是非離子的和/或在水溶液中相對不溶。

16.權利要求1-15中任意一項的組合物，其中在表面活性劑的幫助下將治療劑溶于水溶液中。

17.權利要求1-16中任意一項的組合物，其中表面活性劑和治療劑是非離子的。

18.權利要求1-17中任意一項的組合物，其中表面活性劑包括植物油。

19.方法，該方法包括：

給人類的眼提供權利要求1-18中任意一項的組合物。

20.權利要求19的方法，其中組合物是作為滴眼管中的滴液提供的。

21.藥物組合物，該藥物組合物包含：

適合局部應用于生物學靶標的藥物載體；

第一種治療劑和第二種治療劑的組合，其中第一種治療劑是碳酸酐酶抑制劑；

表面活性劑，其用作碳酸酐酶抑制劑的潤濕劑并且處于足夠低的水平以提高第二種治療劑的生物利用度，其中表面活性劑的濃度低于0.4w/v％。

22.權利要求21的組合物，其中組合物是水性混懸劑并且第二種治療劑至少90％溶于組合物中并且第一種治療劑混懸于組合物中。

23.權利要求21或22的組合物，其中表面活性劑是組合物中單獨的和僅有的表面活性劑。

24.權利要求21、22或23的組合物，其中提供了有效低量的表面活性劑，以便當將本發明的藥物組合物用于生物學靶標時所確定的濃度/時間曲線下面積相對于當將對照組合物用于生物學靶標時所確定的濃度/時間曲線下面積為至少130％、更典型的是至少200％并且甚至可能是至少250％，對照組合物相對于藥物組合物而言具有至少兩倍量的表面活性劑。