[發明專利]線性和環狀胍衍生物及其制備和使用方法

有效

• 申請號: 200980108874.6
• 申請日: 2009-03-12
• 公開（公告）號: CN101977901A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: M·伯塔;F·拉菲;P·維斯卡
• 申請（專利權）人: 錫耶納大學
• 主分類號: C07D255/02
• 分類號: C07D255/02;C07D259/00;A61K31/395;A61P31/10
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 郭輝;周承澤

1.通式(9)所示的化合物，及其任意的鹽，

式中：

R＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基或γ，γ-二甲基烯丙基，芐基，丁-2-烯基，異丁烯基，異戊二烯基；

n₁和n₂是數值，它們是相等或不同的，包括4至8。

2.通式(10)所示的化合物，及其任意的鹽，

式中：

R₁＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基或γ，γ-二甲基烯丙基；

R₂＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基或γ，γ-二甲基烯丙基；

n₁和n₂是數值，它們是相等或不同的，包括1至3。

3.通式(18)所示的化合物，及其任意的鹽，

式中：

R₁＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₂＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₃＝H，甲基，乙基或芐基；

R₄至R₁₉是相同的，或者各自獨立地是H，甲基或乙基。

4.通式(19)所示的化合物，及其任意的鹽，

式中：

R₁，R₂，R₁₈和R₁₉＝H；

R₃＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₂₀＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₄-R₉以及R₁₀-R₁₇是相同的，或者各自獨立地是H，甲基或乙基。

5.通式(20)所示的化合物，及其任意的鹽，

式中：

R₁，R₂，R₁₆和R₁₇＝H；

R₃和R₁₈是相同的，或者各自獨立地是H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₄-R₉以及R₁₀-R₁₅是相同的，或者各自獨立地是H，甲基或乙基。

6.通式(21)所示的化合物，及其任意的鹽，

式中：

R₁R₂，R₁₇和R₁₈＝H；

R₃＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₁₉＝H，炔丙基，環丙基甲基，γ-甲基烯丙基，β-甲基烯丙基，γ，γ-二甲基烯丙基，甲基或乙基；

R₄-R₉以及R₁₀-R₁₆是相同的，或者各自獨立地是H，甲基或乙基。