[發明專利]二氮雜雙環烷烴的煙堿乙酰膽堿受體亞型的選擇性酰胺

無效

• 申請號: 200980107751.0
• 申請日: 2009-03-04
• 公開（公告）號: CN101959888A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發明（設計）人: S·R·阿奇雷迪;B·S·巴蒂;S·R·布賴寧;P·S·漢蒙德;R·J·黑姆斯特拉;A·馬祖羅夫;M·S·梅爾文;苗藍;V·S·默西;J-P·斯特拉查恩;肖云德
• 申請（專利權）人: 塔加西普特公司
• 主分類號: C07D471/08
• 分類號: C07D471/08;A61K31/407;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.式I的化合物：

式I

其中n是0或1；

Alk是烷基、環烷基、鏈烯基、環烯基、炔基或環炔基，它們中的每一個可以被1、2或3個下述取代基取代：烷基、取代的烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、雜環基、取代的雜環基、環烷基、取代的環烷基、芳基、雜芳基、取代的芳基、取代的雜芳基、烷基芳基、烷基雜芳基、取代的烷基芳基、取代的烷基雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、取代的芳基烷基、取代的雜芳基烷基、鹵素、-OR′、＝O、-NR′R″、鹵代烷基、-CN、-NO₂、-SR′、-N₃、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO₂R′、-SO₂NR′R″和-NR′SO₂R″，

其中R′和R″獨立地選自：氫、烷基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基或芳基烷基，

或R′和R″與它們連接的原子一起，可以形成3-8元雜環，

其中應用于烷基、鏈烯基、炔基、雜環基、環烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基、烷基雜芳基、芳基烷基和雜芳基烷基的術語“取代的”是指被一個或多個烷基、芳基、雜芳基、鹵素、-OR′或-NR′R″基團取代，其中R′和R″如上面所定義；

或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1的化合物，其中：

n具有0或1的值；

Alk是甲基、乙基、正丙基、異丙基、1-丙烯基、烯丙基、正丁基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、異丁基、仲丁基、叔丁基、環丙基、環丁基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基、螺雙環己基、環庚基、雙環庚基、雙環庚烯基、環辛基、雙環辛基或雙環辛烯基，它們中的每一個可以被1、2或3個下述取代基取代：烷基、芳基、雜芳基、取代的芳基、取代的雜芳基、鹵素、-OR′、＝O、鹵代烷基、-CN、-NO₂、-C≡CR′、-SR′、-N₃、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO₂R′、-SO₂NR′R″或-NR′SO₂R″，

其中R′和R″如在權利要求1中所定義，

其中術語“取代的”如在權利要求1中所定義，

或其藥學上可接受的鹽。

3.權利要求1的藥學上可接受的鹽，其中Alk是甲基、乙基或正丙基。

4.式Ia的藥學上可接受的鹽：

式Ia

其中n是0或1；且

Alk是甲基、乙基或正丙基。

5.權利要求1的藥學上可接受的鹽，其中Alk環丙基。

6.式Ia的藥學上可接受的鹽：

式Ia

其中n是0或1；且

Alk是被一個或多個鹵素取代的環丙基。

7.根據權利要求1-6的化合物，其中n是0。

8.根據權利要求1-6的化合物，其中n是1。