[發明專利]角膜上皮屏障功能增強劑

無效

• 申請號: 200980106403.1
• 申請日: 2009-02-25
• 公開（公告）號: CN101959531A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發明（設計）人: 平井慎一郎;吉田篤史
• 申請（專利權）人: 參天制藥株式會社
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/421;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/517;A61P27/02;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 龐立志;郭文潔

1.含有PPARγ激動劑作為有效成分的角膜上皮屏障功能增強劑。

2.根據權利要求1所述的角膜上皮屏障功能增強劑，其中，PPARγ激動劑是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮(來格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3，4-二氫-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2，4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[對-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮(羅格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它們的鹽中的至少一種。

3.含有PPARγ激動劑作為有效成分的角膜上皮屏障功能降低引起的眼部感染癥的預防劑或者治療劑。

4.根據權利要求3所述的角膜上皮屏障功能降低引起的眼部感染癥的預防劑或者治療劑，其中，PPARγ激動劑是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮(來格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3，4-二氫-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2，4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[對-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮(羅格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它們的鹽中的至少一種。

5.含有PPARγ激動劑作為有效成分的角膜上皮屏障功能降低引起的眼不定陳訴癥的改善劑。

6.根據權利要求5所述的角膜上皮屏障功能降低引起的眼不定陳訴癥的改善劑，其中，PPARγ激動劑是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮(來格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3，4-二氫-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2，4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[對-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮(羅格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它們的鹽中的至少一種。

7.含有PPARγ激動劑作為有效成分的用于實際視力恢復的藥劑。

8.根據權利要求7所述的用于實際視力恢復的藥劑，其中，PPARγ激動劑是5-[4-(6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲氧基)芐基]噻唑烷-2，4-二酮(來格列酮)、5-[4-[[3-甲基-4-氧代-3，4-二氫-2-喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2，4-二酮(DRF-2593)、5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮(吡格列酮)、5-[對-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]芐基]-2，4-噻唑烷二酮(羅格列酮)、N-[1-甲基-3-氧代-3-苯基-1(Z)-丙烯基]-O-[2-(5-甲基-2-苯基唑-4-基)乙基]-L-酪氨酸(GW-544)、N-[(4-甲氧基苯氧基)羰基]-N-[[4-[2-(5-甲基-2-苯基-4-唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸(BMS-298585)以及它們的鹽中的至少一種。

9.角膜上皮屏障功能降低引起的疾病的治療方法，其包括向患者給藥藥理學上有效量的PPARγ激動劑。