[發明專利]四氫呋喃并吡啶酮

無效

• 申請號: 200980106230.3
• 申請日: 2009-02-11
• 公開（公告）號: CN101951777A
• 公開（公告）日: 2011-01-19
• 發明（設計）人: V·J·科蘭德里;J·J·黑爾;J·G·麥科伊
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A61K31/519;C07C229/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;劉健

1.式I的化合物和其可藥用鹽和溶劑化物

其中

X、Y或W中的一個是O，其它兩個部分是-CR⁴R⁵和-CR⁶R⁷；

R⁸選自氫，任選被羥基、-SH、-NH₂或-CO₂H取代的C_1-6烷基，和任選被羥基、-SH、-NH₂或-CO₂H取代的C_3-6環烷基；

n是0、1或2；

R¹選自

-C_1-10烷基，

-C_2-10烯基，

-C_5-10環烯基，

-C_2-10炔基，

-C_0-10烷基芳基，

-C_0-10烷基雜環基，

-C_0-10烷基-C_0-10環烷基，和

全氟代C_1-6烷基；

其中在R¹中，所述烷基、烯基、炔基、環烯基、芳基、雜環烷基、雜環基和環烷基各自任選被一個或多個R⁹取代基取代；

R²和R³獨立地選自氫，苯基，雜環基和-C_1-10烷基，其中C_1-10烷基是未取代的或被一個或多個氟原子取代，苯基是未取代的或被一個或多個選自氟、氯、羥基、C_1-10烷基和-OC_1-10烷基的取代基取代；

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷獨立地選自氫，氰基，氧代，-C₁-C₁₀烷基，-C_2-10烯基，-C_3-10環烷基，-(C_1-10烷基)芳基，(C_0-10烷基)雜環基，-C_5-10環烯基，-C_2-10炔基，-SO_n(C_1-10烷基)和-SOn芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、芳基和雜環基任選被一個或多個取代基R⁹取代，和

任選地，一組取代基，R⁴和R⁵、或R⁶和R⁷，連結在一起形成任選被一個或多個取代基R⁹取代的5至8個原子的環，其中所述環是具有0、1或2個雜原子的部分或完全不飽和的環，該雜原子獨立地選自-NR⁶-、-O-和-S(O)_n-；

R⁹選自鹵素，羥基，氧代，氰基，芳基，雜環基，-C_1-6烷基，O(C＝O)_0-1C_1-6烷基，-C_1-6烷氧基，-O_(0-1)(C_1-10)全氟烷基，芳氧基，雜環基氧基，-CO₂R^a，-NR^bR^c，-CONR^bR^c，-OCO₂R^a，-OCONR^bR^c，-NR^dCO₂R^a，-NR^dCONR^bR^c，-SC_0-6烷基和-S(O)_nR^d，其中所述芳基、雜環基、烷氧基、芳氧基、雜環基氧基任選被一個或多個取代基R¹⁰取代；

R¹⁰選自羥基，芳基，雜環基，鹵素，-C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，鹵素，CO₂H，氰基，O(C＝O)_0-1C_1-6烷基，NO₂，三氟甲氧基，三氟乙氧基，-O_(0-1)(C_1-10)全氟烷基，C_0-10烷基氨基羰基氨基，C_0-10烷基氧基羰基氨基C_0-10烷基，C_0-10烷基羰基氨基C_0-10烷基，C_0-10烷基氨基磺酰氨基C_0-10烷基，C_0-10烷基磺酰氨基C_0-10烷基，C_0-10烷基磺酰基，C_0-10烷基氨基磺酰基，C_0-10烷胺基羰基，-(C＝O)N(C_0-6烷基)₂，-S(C_0-6烷基)和NH₂；

Ra選自氫；-C_1-10烷基，-(C_1-6烷基)C_3-8環烷基；和-(C_1-6烷基)苯基；和

R^b、R^c和R^d各自獨立地選自氫，-C_1-10烷基，-C_3-10環烷基，芳基和雜環基，其中所述烷基、環烷基、芳基和雜環基任選被一個或多個取代基R¹⁰取代。