[發明專利]膜融合抑制劑

有效

• 申請號: 200980103591.2
• 申請日: 2009-02-02
• 公開（公告）號: CN101932320A
• 公開（公告）日: 2010-12-29
• 發明（設計）人: 開發邦宏;森修一;大道寺智;加藤修雄;三宅真彌
• 申請（專利權）人: 開發邦宏
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61K45/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P43/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 劉文君;張廣育

1.一種抑制病毒的膜融合的膜融合抑制劑，其特征在于含有以下述化學式(1)表示的表沒食子兒茶素沒食子酸酯衍生物、或者其異構體或它們的鹽：

【化1】

在所述化學式(1)中，

R¹-R⁶各自為氫原子、鹵素、鈉、鉀或者直鏈或支鏈的飽和或不飽和酰基，相同或者不同均可，所述酰基還可以被一個或多個取代基取代，所述R¹-R⁶中的至少一個為所述酰基，R⁷-R¹⁶為氫原子、鹵素、鈉或鉀，相同或者不同均可。

2.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中R¹-R⁶中的所述酰基的主鏈長度為1-20。

3.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中R¹-R⁶中的所述酰基的碳原子數為1-20。

4.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中R¹-R⁶中的所述取代基為選自烷基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的至少一種。

5.權利要求4記載的膜融合抑制劑，其中R¹-R⁶中的所述烷基為碳原子數為1-6的直鏈或者支鏈烷基，所述烷基氨基中的烷基為碳原子數為1-6的直鏈或者支鏈烷基，所述二烷基氨基中的烷基為碳原子數為1-6的直鏈或者支鏈烷基，相同或者不同均可。

6.權利要求4記載的膜融合抑制劑，其中R¹-R⁶中的所述烷基為甲基，所述烷基氨基為甲氨基，所述二烷基氨基為二甲氨基。

7.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中R¹、R²、R⁵和R⁶中的至少一個為所述酰基。

8.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中R¹、R²、R⁵和R⁶中的至少一個為所述酰基，其他為氫原子。

9.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中R⁷-R¹⁶為氫原子。

10.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中所述酰基的主鏈長度為原子數12-18。

11.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中所述酰基的碳數為原子數12-18。

12.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中所述酰基為直鏈飽和酰基

13.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中所述酰基為選自丁酰基、辛酰基、反式-8-甲基-6-辛烯酰基、香葉酰基、月桂酰基、12-(二甲氨基)月桂酰基、法呢酰基、棕櫚酰基、硬脂酰基(C18)、亞油酰基、花生酰基以及它們的異構體的至少一種酰基。

14.權利要求1記載的膜融合抑制劑，其中所述膜融合抑制劑為針對選自神經氨酸酶缺陷病毒、神經氨酸酶抑制劑耐性病毒、M2缺陷病毒和M2抑制劑耐性病毒的至少一種病毒的膜融合抑制劑。

15.一種抑制病毒蛋白質表達的表達抑制劑，含有權利要求1記載的膜融合抑制劑。

16.權利要求15記載的表達抑制劑，其中所述蛋白質為血凝素蛋白質和基質蛋白中的至少一種。

17.一種抗病毒劑，含有權利要求1記載的膜融合抑制劑。

18.權利要求17記載的抗病毒劑，其中還含有神經氨酸酶抑制劑和M2抑制劑中的至少一種。

19.權利要求17記載的抗病毒劑，其中所述抗病毒劑是針對選自神經氨酸酶缺陷病毒、神經氨酸酶抑制劑耐性病毒、M2缺陷病毒和M2抑制劑耐性病毒中的至少一種病毒的抗病毒劑。

20.一種防止病毒感染的方法，其特征在于給予受試者權利要求1記載的膜融合抑制劑。