[發明專利]偕胺肟羧酸酯和N-羥胍羧酸酯用于制備前藥的用途

有效

• 申請號: 200980103401.7
• 申請日: 2009-02-02
• 公開（公告）號: CN101951897A
• 公開（公告）日: 2011-01-19
• 發明（設計）人: B·克萊蒙特;C·里赫;H·胡恩格林
• 申請（專利權）人: 第三專利投資有限兩合公司
• 主分類號: A61K31/155
• 分類號: A61K31/155;A61P35/00;A61P33/02;A61P31/18;A61P31/16;A61P7/02;A61P25/28;A61P9/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 殷駿

用于治療疾病的脒和胍及其衍生物

1.式(I)的偕胺肟羧酸酯或式(II)的N-羥胍羧酸酯或其鹽的用途，

其中n＝0，......，12，并且R₁選自由氫、烷基和芳基組成的組，其作為在藥物制劑中藥物的一個或多個脒-、N-羥脒(偕胺肟)-胍-或N-羥胍-官能的替代，用于改善藥物的溶解度、生物利用率和/或血腦屏障穿透性，其特征在于，所述藥物選自蛋白酶抑制劑，其中所述蛋白酶抑制劑是凝血酶抑制劑，因子Xa、因子VII或所有凝血級聯蛋白酶的抑制劑或者Matriptase抑制劑，DNA和RNA插入性化合物，病毒酶抑制劑和N-甲基-D-天冬氨酸受體拮抗劑。

2.根據權利要求1的用途，其特征在于，所述DNA和RNA插入性化合物是噴他脒、二脒那秦或氮氨菲啶。

3.根據權利要求1的用途，其特征在于，所述病毒酶抑制劑是神經氨酸酶抑制劑。

4.根據上述權利要求之一的用途，其特征在于，所述藥物適用于預防和治療內臟和皮膚利什曼病、錐蟲病、錐蟲病2期或者由卡氏肺囊蟲引起的肺炎，用于惡性腫瘤的生長抑制、用于凝血抑制、用于降血壓、用于神經保護或用于對抗病毒感染，包括流感和HIV感染。