[發明專利]優化用伊馬替尼治療酪氨酸激酶受體KIT介導的增殖性疾病的方法有效
| 申請號： | 200980102728.2 | 申請日： | 2009-01-21 |
| 公開（公告）號： | CN101951910A | 公開（公告）日： | 2011-01-19 |
| 發明（設計）人： | Y·王;E·韋爾勒 | 申請（專利權）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | A61K31/506 | 分類號： | A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 巴*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 優化 用伊馬替尼 治療 酪氨酸 激酶 受體 kit 增殖 性疾病 方法 | ||
1.在人患者中治療酪氨酸激酶受體KIT介導的增殖性疾病的方法，該方法包括以下步驟
(a)給患有這類疾病的人患者施用預設固定量的伊馬替尼或其可藥用鹽，
(b)在治療的第一個12個月內、例如在第一個30天內從所述的患者中收集至少一份血樣，
(c)測量伊馬替尼的血漿谷水平(Cmin)，和
(d)以以下方式調節伊馬替尼或其可藥用鹽的劑量：在所述的患者中獲得至少約1100ng/mL伊馬替尼的Cmin。
2.權利要求1的方法，其中以以下方式調節伊馬替尼或其可藥用鹽的劑量：在所述的患者中獲得約1100至約2500ng/mL伊馬替尼的Cmin。
3.在人患者中治療GIST的方法，該方法包括以下步驟
(a)給需要的人GIST患者施用預設固定量的伊馬替尼或其可藥用鹽，
(b)在治療的第一個12個月內從所述的患者中收集至少一份血樣，
(c)測量伊馬替尼的血漿谷水平(Cmin)，和
(d)以以下方式調節伊馬替尼或其可藥用鹽的劑量：在所述的患者中獲得至少約1100ng/mL伊馬替尼的Cmin。
4.權利要求3的方法，其中以以下方式調節伊馬替尼或其可藥用鹽的劑量：在所述的患者中獲得約1100至約2500ng/mL伊馬替尼的Cmin。
5.權利要求3或4的方法，其中施用伊馬替尼甲磺酸鹽。
6.權利要求3的方法，其中在步驟(a)中口服施用日劑量約200至約800mg的伊馬替尼一甲磺酸鹽。
7.權利要求3的方法，其中在步驟(a)中口服施用日劑量約400mg的伊馬替尼一甲磺酸鹽。
8.權利要求3至7中任意一項的方法，其中在治療的第一個3個月內收集至少一份血樣。
9.權利要求3至7中任意一項的方法，其中在治療的第一個30天內收集至少一份血樣。
10.權利要求3至9中任意一項的方法，其中在所治療的GIST患者中觀察到外顯子11KIT突變。
11.伊馬替尼或其可藥用鹽在制備用于治療酪氨酸激酶受體KIT介導的增殖性疾病的藥物中的用途，其中
(a)給患有這類疾病的人患者施用預設固定量的伊馬替尼或其可藥用鹽，
(b)在治療的第一個12個月內從所述的患者中收集至少一份血樣，
(c)測量伊馬替尼的血漿谷水平(Cmin)，和
(d)以以下方式調節伊馬替尼或其可藥用鹽的劑量：在所述的患者中獲得至少約1100ng/mL伊馬替尼的Cmin。
12.權利要求11的用途，其中酪氨酸激酶受體KIT介導的增殖性疾病是GIST。
13.伊馬替尼或其可藥用鹽在制備用于治療酪氨酸激酶受體KIT介導的增殖性疾病的藥物中的用途，其中以以下方式調節伊馬替尼或其可藥用鹽的劑量：在所治療的患者中維持至少1100ng/mL伊馬替尼的Cmin。
14.權利要求13的用途，其中患者是具有外顯子11KIT突變的GIST患者。
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