[發明專利]一種貫葉連翹提取物的制備方法

無效

• 申請號: 200910306056.9
• 申請日: 2009-08-25
• 公開（公告）號: CN101628020A
• 公開（公告）日: 2010-01-20
• 發明（設計）人: 謝圣明;張廷璧;楊崇琪
• 申請（專利權）人: 紅桃開集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P25/24
• 代理公司: 北京市德權律師事務所
• 代理人: 周發軍

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種提取物的制備方法。

背景技術

抑郁癥是一種嚴重的精神障礙，目前其發病率已躍居世界十大常見疾病第四位，專家預測今后20年內抑郁癥將會上升為第二大常見疾病。據統計，人群中約5～6％的人在不同程度上患有抑郁癥，其中老年人中抑郁癥的發病率約為11～25％，隨著生活節奏不斷加快，社會壓力越來越大，我國精神病患者已達到1600萬人，抑郁癥的發病率也在逐年增加。抑郁癥的高發病率和抗抑郁癥的藥物主要有三類：三環類藥物、單胺氧化酶抑制劑(MAOI)和選擇性5HT重吸收抑制劑(SSRI)等。這些藥物雖然沒有比較確切的療效，但同時都有多種副作用，使病人不能耐受，難以達到滿意療效，復發率也高。

貫葉連翹在歐洲用作抗抑郁藥已有百余年歷史，藥理實驗證明，貫葉連翹提取物可阻斷腦內5-HT、去去腎上腺素和多巴胺的重吸收。幾個世紀的應用和包括近萬例的幾十項臨床試驗證實了它的有效性和安全性。臨床試驗結果顯示，貫葉連翹對抑郁癥的治療效果顯著優于安慰劑，與常用的抗抑郁藥等效，但副作用明顯減少，服用貫葉連翹一個月后只有不到3％的病人出現口干、胃部不適、嗜睡等副反應，顯著低于服用化學抗抑郁劑藥物出現的副作用。由于貫葉連翹對抑郁癥的確切療效和低副作用，在德國被批準作為藥物用于治療抑郁癥、焦慮癥和失眠等癥，在德國治療抑郁癥處方的25％為貫葉連翹，是百憂解用量的7倍，其中在治療輕中度抑郁癥的處方中，貫葉連翹占49％。在美國，1997年被稱為“植物藥之星”，貫葉連翹制劑為1998年為美國銷售額增長最快的草藥產品，增長率達2810％。近年來又發現其活性成分金絲桃素和偽金絲桃素具有抗逆轉率病毒和抑制HTV活性的作用，現在貫葉連翹已被美國草藥典和歐洲藥典、德國、羅馬尼亞、俄羅斯、瑞士等國藥典收載，是歐洲及美國最受歡迎的植物藥之一。

目前關于貫葉連翹的專利比較多，但多為貫葉連翹提取物本身的含量以及的一些專利，以及如何提高提取物中金絲桃素或貫葉金絲桃素含量的專利。對貫葉連翹提取物的制備方法鮮有報道。

發明內容

本發明的目的是解決上述問題而提供一種血貫葉連翹提取物的制備方法。本發明制備方法簡單，生產成本低，該提取物能防治抑郁癥調節情感障礙和情緒失調，并能消除緊張與抑郁，恢復自信并能改善睡眠。

本發明所采用的技術方案是：

一種貫葉連翹提取物的制備方法，該制備方法的具體步驟為：

(1)藥材預處理：將貫葉連翹盛花期的地上部分除去雜草，切成1～2cm的長度；

(2)提取：用質量百分比為60～80％的乙醇，回流提取2～5次，第1次回流提取1～3小時，其中藥材的用量是溶液用量的5～10倍，第2～5次回流提取1～2小時，其中藥材的用量是溶液用量的4～8倍，合并上述提取液，濾過，濾液減壓回收乙醇至含醇量為30～80％，濾液中藥材和溶液的質量比為1∶2～1∶7，靜置，待澄清后，濾過，得到濾液；

(3)上柱洗脫：將所得濾液，流經處理好的大孔樹脂，待濾液液面高出大孔樹脂2～3cm時，用洗脫液進行洗脫，即為上柱流出液，其中上柱流出液中藥材和溶液的質量比為1∶2～1∶8，合并上柱流出液和洗脫液，在50～90℃減壓回收乙醇至無醇味，得到流浸膏，流浸膏的相對密度為1.05～1.30；

(4)萃取：用醋酸乙酯分3～10次對流浸膏進行萃取，其中醋酸乙酯的用量是流浸膏的2～5倍，合并醋酸乙酯萃取液，回收醋酸乙酯，得到相對密度為1.10～1.45的稠膏；

(5)干燥：將所得稠膏，置于溫度為30～60℃，壓強為500～740mmHg的真空干燥箱內干燥，即得貫葉連翹提取物。

優選地，所述步驟(3)中處理好的大孔樹脂為：將大孔樹脂加質量百分比為70～95％的乙醇浸泡過夜，傾出上液，在加入新鮮的質量百分比為70～95％乙醇浸泡，濕法上柱，然后用質量百分比為70～95％乙醇洗滌，直到洗滌液被水稀釋知不混濁為止。

優選地，所述步驟(3)中的洗脫液為乙醇。

本發明具有以下優點：

本發明從貫葉連翹盛花期的地上部分提取貫葉連翹提取物，該提取物是一種安全的神經營養品，防治抑郁癥調節情感障礙和情緒失調，消除緊張與抑郁，恢復自信并能改善睡眠，同時制備方法簡單，生產成本低。

附圖說明

圖1是本發明制備方法的工藝流程圖。

具體實施方式

下面結合附圖對本實用新型作進一步的詳細說明。

實施例1