[發明專利]鹽酸阿比朵爾片的制備方法及其質量控制方法

無效

• 申請號: 200910273119.5
• 申請日: 2009-12-09
• 公開（公告）號: CN102091048A
• 公開（公告）日: 2011-06-15
• 發明（設計）人: 汪昌瑞
• 申請（專利權）人: 汪昌瑞
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/404;A61P31/16;G01N30/02;G01N21/33
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1.一種鹽酸阿比朵爾片的制備方法及其質量控制方法，其特別主料重比(1000個制劑單位)：

鹽酸阿比朵爾?????????????100g

微晶纖維素???????????????10-30g

乳糖?????????????????????10-50g

淀粉?????????????????????20-50g

低取代羥丙纖維素?????????5-15g

滑石粉???????????????????1-5g

硬脂酸鎂?????????????????1-5g

粘合劑淀粉漿濃度5％-30％?適量

其特別輔料主要選自但不局限于稀釋劑淀粉、乳糖、微晶纖維素、蔗糖、葡萄糖、糊精、甘露醇、轉化糖，崩解劑低取代羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、羥丙基淀粉鈉、交聯纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈣，粘合劑聚維酮K30、淀粉漿、聚維酮K30乙醇液、羥丙甲纖維素乙醇液，助流潤滑劑硬脂酸及其鹽、滑石粉、二氧化硅和視情況加入的表面活性劑如泊洛沙姆、吐溫-80、司盤-60制成的口服片劑。

其特別制備方法：

(1)、預處理：將原輔料粉碎，分別過100目篩。

(2)、顆粒的制備：按處方量稱取原料藥、稀釋劑、部分崩解劑混合均勻，過60目篩，選用適宜的黏合劑(可將表面活性劑加入其中)制軟材，過18目篩制濕顆粒，濕顆粒于70℃干燥3小時，20目整粒，再加入處方量助流潤滑劑和剩余的崩解劑，混勻。測定顆粒含量，計算標準片重。

(3)、壓片：選擇適宜的沖具壓片，片劑硬度控制在4-8kg。

根據實際情況，本專業技術人員可以對本發明做出與本發明實質相一致的調整和改進屬本發明的范疇。

2.根據權利要求1所述的鹽酸阿比朵爾片的制備方法及其質量控制方法，其特別質量控制方法：

(1)、溶出度：取本品6片，照溶出度測定法，以20％乙醇溶液900mL為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，45分鐘時，取溶液10mL，濾過，取續濾液5mL于25mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取鹽酸阿比朵爾對照品20mg，于100mL量瓶中，加乙醇20mL，振搖使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL于50mL量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法，在314nm的波長處測定吸光度，計算每片溶出量，限度為標示量的75％，應符合規定。

(2)、有關物質：取本品研細后，精密稱取適量，加流動相制成每1mL中含鹽酸阿比朵爾0.1mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1.0mL于100mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照液；照高效液相色譜法測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈-0.3％磷酸鹽緩沖液(1000mL水中加磷酸1.7mL，加三乙胺調節pH值至3.10)(49∶51)為流動相；檢測波長為254nm；理論板數應不低于2500。精密量取對照液20μL，注入液相色譜儀，調節檢測器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10～25％；另精密量取供試品溶液20μL，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除溶劑峰外各雜質峰面積的和，不得大于對照液的主峰面積(1.0％)。

(3)、含量測定：取供試品10片，精密稱定，計算平均片重。研細，精密稱取適量(約相當于鹽酸阿比朵爾20mg)，置100mL量瓶中，加20mL乙醇超聲10分鐘，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5mL于50mL量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取鹽酸阿比朵爾對照品20mg，于100mL量瓶中，加20mL乙醇，振搖，使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL于50mL量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法，在314nm的波長處測定吸光度，計算，即得。

本品含鹽酸阿比朵爾(C₂₂H₂₅BrN₂O₃S·HCl·H₂O)應為標示量的90.0～110.0％。