[發明專利]萘哌地爾的制備方法

有效

• 申請號: 200910265323.2
• 申請日: 2009-12-29
• 公開（公告）號: CN101747293A
• 公開（公告）日: 2010-06-23
• 發明（設計）人: 陳文明;杜明松;汪洪湖
• 申請（專利權）人: 蚌埠豐原涂山制藥有限公司
• 主分類號: C07D295/096
• 分類號: C07D295/096
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛

1.萘哌地爾的制備方法，包括將1-(2-甲氧基苯基)-4-(環氧乙基 甲基)-哌嗪、α-萘酚和無機堿在有機溶劑中加熱至溶劑沸點，在回流 攪拌的條件下進行反應，反應完成后經后處理得到萘哌地爾。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述無機堿選 自氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鈉和碳酸鉀中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑 選自乙醇、丙醇、異丙醇和正丁醇中的一種或多種。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述1-(2-甲氧 基苯基)-4-(環氧乙基甲基)-哌嗪與α-萘酚的摩爾比為1∶1～1.5。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述1-(2-甲氧 基苯基)-4-(環氧乙基甲基)-哌嗪與無機堿的摩爾比為1∶1～3。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述反應時間 為5～9小時。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述后處理包 括使用有機溶劑對萘哌地爾進行重結晶。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述后處理時 所用的有機溶劑選自無水乙醇、丙醇或丙酮。

9.根據權利要求1～7任一項所述的制備方法，其特征在于，包括 將1-(2-甲氧基苯基)-4-(環氧乙基甲基)-哌嗪、α-萘酚和氫氧化鈉溶于 正丁醇中，加熱至沸點，攪拌下回流反應6小時，反應結束后，經后 處理得到萘哌地爾；其中，所述1-(2-甲氧基苯基)-4-(環氧乙基甲基)- 哌嗪、α-萘酚和氫氧化鈉的摩爾比為1∶1.3∶2。