[發明專利]HCV NS3-NS4A蛋白酶抑制

無效

• 申請號: 200910262566.0
• 申請日: 2005-09-30
• 公開（公告）號: CN102160891A
• 公開（公告）日: 2011-08-24
• 發明（設計）人: C·林;W·P·泰勒
• 申請（專利權）人: 威特克斯醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61K45/00;A61P31/14;A61L2/16;A61L101/46
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陶家蓉

1.抑制基因型-2丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的方法，該方法包括將該蛋白酶與有效量的VX-950或其藥學上可接受的鹽接觸以抑制該蛋白酶的活性。

2.抑制HCV基因型-3NS3-NS4A蛋白酶的方法，該方法包括將該蛋白酶與有效量的VX-950或其藥學上可接受的鹽接觸以抑制該蛋白酶的活性。

3.治療患者HCV基因型-2感染的方法，該方法包括給予患者VX-950或其藥學上可接受的鹽。

4.治療患者HCV基因型-3感染的方法，該方法包括給予患者VX-950或其藥學上可接受的鹽。

5.如權利要求3或4所述的方法，包括給予所述患者另一種物質的附加步驟，所述物質選自免疫調節劑、細胞色素p45抑制劑、抗病毒劑、HCV蛋白酶的第二抑制劑、HCV生命周期另一靶點的抑制劑、或它們的組合；其中所述另一種物質是作為VX-950的同一劑型的一部分或作為分開的劑型給予的。

6.如權利要求5所述的方法，其特征在于，所述免疫調節劑為α-、β-或γ-干擾素或胸腺素；所述抗病毒劑為利巴韋林、金剛烷胺或替比夫定；或所述HCV生命周期另一靶點的抑制劑是HCV螺旋酶、聚合酶或金屬蛋白酶的抑制劑。

7.如權利要求5所述的方法，其特征在于，所述細胞色素p450抑制劑是利托那韋。

8.如權利要求5所述的方法，其特征在于，所述另一種物質是VX-497。

9.如權利要求5所述的方法，其特征在于，所述另一種物質是干擾素。

10.消除或減少生物樣品或醫藥或實驗室設備基因型-2或基因型-3HCV污染的方法，該方法包括將所述生物樣品或醫藥或實驗室設備與VX-950接觸的步驟。

11.如權利要求10所述的方法，其特征在于，所述樣品或設備選自體液、生物組織、外科設備、外科服裝、實驗室設備、實驗室服裝、血液或其他體液收集器具、血液或其他體液儲備材料。

12.如權利要求11所述的方法，其特征在于，所述體液為血液。

13.抑制HCV基因型-2NS3-NS4A蛋白酶的組合物，包括：i)抑制HCV基因型-2NS3-NS4A蛋白酶有效量的VX-950或其藥學上可接受的鹽；和ii)可接受的載體、佐劑或賦形劑。

14.抑制HCV基因型-3NS3-NS4A蛋白酶的組合物，包括：i)抑制HCV基因型-3NS3-NS4A蛋白酶有效量的VX-950或其藥學上可接受的鹽；和ii)可接受的載體、佐劑或賦形劑。

15.如權利要求13或14所述的組合物，其特征在于，所述組合物配制成用于對患者給藥的形式。

16.如權利要求15所述的組合物，其特征在于，所述載體、佐劑或賦形劑是藥學上可接受的載體、佐劑或賦形劑。

17.如權利要求16所述的組合物，其特征在于，所述組合物包括另一種物質，所述物質選自免疫調節劑、細胞色素p450抑制劑、抗病毒劑、HCV蛋白酶的第二抑制劑、HCV生命周期另一靶點的抑制劑、細胞色素p450抑制劑、或它們的組合。

18.如權利要求17所述的組合物，其特征在于，所述免疫調節劑為α-、β-或γ-干擾素或胸腺素；所述抗病毒劑為利巴韋林、金剛烷胺或替比夫定；或所述HCV生命周期另一靶點的抑制劑是HCV螺旋酶、聚合酶或金屬蛋白酶的抑制劑。

19.如權利要求17所述的組合物，其特征在于，所述細胞色素p450抑制劑是利托那韋。

20.如權利要求17所述的組合物，其特征在于，所述另一種物質是VX-497。

21.如權利要求17所述的組合物，其特征在于，所述另一種物質是干擾素。