[發明專利]一種帕米膦酸二鈉混懸注射劑

有效

• 申請號: 200910255710.8
• 申請日: 2009-12-24
• 公開（公告）號: CN101708160A
• 公開（公告）日: 2010-05-19
• 發明（設計）人: 陶靈剛
• 申請（專利權）人: 海南數爾藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/663;A61P3/14;A61P19/08;A61P35/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種帕米膦酸二鈉混懸注射劑，其特征在于由以下重量份的組分制成：帕米膦酸二鈉1份、表面活性劑5-8份、去氧膽酸鈉1.5-6份，滲透壓調節劑0-5份，凍干支持劑0-16份；其中所述表面活性劑為蛋黃卵磷脂和膽固醇重量比為4∶1的組合，其中所述凍干支持劑選自甘露醇、和海藻糖中的一種或多種，其中所述滲透壓調節劑為氯化鈉；

其中制備帕米膦酸二鈉混懸注射劑的方法，包括如下步驟：

(1)將表面活性劑加入注射用水中，再加入帕米膦酸二鈉混合均勻，70-90℃水浴加熱攪拌至熔融狀態；

(2)將上述液體保溫70-90℃條件下采用組織搗碎器，轉速為12000-15000r/min，剪切攪拌20-30分鐘，得初乳液，再經高壓乳勻機循環乳化4-5次，得乳化液；

(3)向乳化液中加入凍干支持劑，溶解后過濾分裝，冷凍干燥，得帕米膦酸二鈉混懸注射劑，或者，向乳化液中加入滲透壓調節劑，溶解后過濾分裝，滅菌，得帕米膦酸二鈉混懸注射劑。

2.根據權利要求1所述的混懸注射劑，其特征在于由如下組分制成1000瓶帕米膦酸二鈉混懸注射劑：帕米膦酸二鈉15g、蛋黃卵磷脂60g、膽固醇15g、去氧膽酸鈉22.5g、甘露醇150g。

3.根據權利要求1所述的混懸注射劑，其特征在于由如下組分制成1000瓶帕米膦酸二鈉混懸注射劑：帕米膦酸二鈉30g、蛋黃卵磷脂144g、膽固醇36g、去氧膽酸鈉120g、海藻糖360g。

4.根據權利要求1所述的混懸注射劑，其特征在于由如下組分制成1000支帕米膦酸二鈉混懸注射劑：帕米膦酸二鈉15g、蛋黃卵磷脂96g、膽固醇24g、去氧膽酸鈉90g、氯化鈉45g。

5.根據權利要求1-4任何一項所述的帕米膦酸二鈉混懸注射劑在制備用于治療惡性腫瘤并發的高鈣血癥和溶骨性癌轉移引起的骨痛藥物中的應用。