[發明專利]鹽酸阿齊利特的晶型Ⅲ及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 200910244877.4
• 申請日: 2009-12-17
• 公開（公告）號: CN101735204A
• 公開（公告）日: 2010-06-16
• 發明（設計）人: 劉穎;劉冰妮;劉默;黃長江;劉登科;白玫;湯立達
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;A61K31/496;A61P9/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種鹽酸阿齊利特(Azimilide?Dihydrochloride)的晶型III，其粉末X-射線衍射圖譜具有如下的衍射角(2θ角)、晶面間距(d值)和相對強度，所述2θ角的單位為度，誤差為0.2，

。

2.一種如權利要求1所述的鹽酸阿齊利特(Azimilide?Dihydrochloride)晶型III的制備方法，其特征在于：將鹽酸阿齊利特溶解在水中，-10℃～5℃下，滴加氫氧化鈉或氫氧化鉀的水溶液至pH為9～10，析出固體，過濾，干燥，將濾餅溶解在3-戊酮中，-10℃～5℃下，滴加鹽酸的3-戊酮溶液，至pH為1～2，析出固體，過濾，干燥，得黃色粉末狀鹽酸阿齊利特晶型III。

3.一種如權利要求2所述的鹽酸阿齊利特晶型III的制備方法，所述氫氧化鈉水?溶液的濃度為10％～40％，w/w，氫氧化鉀水溶液的濃度為10％～30％，w/w。

4.一種如權利要求2所述的鹽酸阿齊利特晶型III的制備方法，所述3-戊酮的體積為相應阿齊利特質量的4～8倍，mL/g。

5.一種藥物組合物，其特征在于：包含作為活性成分的如權利要求1所述的鹽酸阿齊利特晶型III以及一種或多種可藥用的惰性無毒載體。

6.如權利要求1所述的鹽酸阿齊利特晶型III在制造抗心律失常藥物中的用途。?