[發明專利]一種合成奧美沙坦酯的方法

無效

• 申請號: 200910236133.8
• 申請日: 2009-10-28
• 公開（公告）號: CN102050816A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發明（設計）人: 諶倫華;張志強;郭夏;李萍
• 申請（專利權）人: 北京萬全陽光醫學技術有限公司
• 主分類號: C07D403/10
• 分類號: C07D403/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.合成式(V)奧美沙坦酯或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜-4-基)-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{[1H-四唑-5-基]-1，1’-聯苯基-4-基]-甲基}-1H-咪唑-5-羧酸甲酯的方法，所述式(V)如下：

該方法包括以下步驟：

第一步，將式(II)化合物與氯化亞砜反應得到式(III)中間體。

第二步，式(III)化合物不經分離在堿和碘化物的作用下直接和式(IV)化合物反應：

R₁代表：被保護的羧基、氰基、被保護的四唑-5-基，氨基甲酰或烷基氨基甲酰基；

R₂代表：氫原子、含1至4個碳原子的烷基；

R₃代表：氰基、羧基、式-COOR₄基團或式-CONR₅R₆基團；

Y為堿，選自有機胺、堿金屬碳酸鹽、堿金屬氫化物、堿金屬醇鹽；M為Na，K。

2.根據權利要求1的合成方法，其中R₁代表的被保護的四唑-5-基為N-三苯基-四唑-5-基。

3.根據權利要求1的合成方法，其中R₂代表氫原子。

4.根據權利要求1的合成方法，其中R₄代表的羧酸的保護基是：1至4個碳原子的烷基，烷酰基氧基烷基。

5.根據權利要求4的合成方法，所述1至4個碳原子的烷基代表甲基、乙基。

6.根據權利要求1的合成方法，Y代表堿金屬碳酸鹽。

7.根據權利要求6的合成方法，所述的堿金屬碳酸鹽為無水碳酸鉀。