[發明專利]用于治療糖尿病的聯合用藥及藥物組合物

無效

• 申請號: 200910235596.2
• 申請日: 2009-09-29
• 公開（公告）號: CN101757627A
• 公開（公告）日: 2010-06-30
• 發明（設計）人: 李付鸞
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/785;A61P3/10;A61K31/4439
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.噻唑烷二酮類胰島素增敏劑和膽汁酸螯合劑在制備用于治療糖尿病、糖尿病并發癥、與糖尿病有關的疾病的藥物中的用途。

2.根據權利要求1的用途，其中噻唑烷二酮類胰島素增敏劑選自下列化合物或其藥學上可接受的鹽：環格列酮、恩格列酮、曲格列酮、羅格列酮、吡格列酮、法格列酮、達格列酮。

3.根據權利要求1的用途，其中噻唑烷二酮類胰島素增敏劑選自下列化合物或其藥學上可接受的鹽：羅格列酮、吡格列酮。

4.根據權利要求1的用途，其中噻唑烷二酮類胰島素增敏劑為吡格列酮或其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求1的用途，其中膽汁酸螯合劑為非吸收型膽汁酸螯合劑。

6.根據權利要求5的用途，其中非吸收型膽汁酸螯合劑為考來維侖或其藥學上可接受的鹽。

7.一種治療糖尿病、糖尿病并發癥、與糖尿病有關的疾病的藥物組合物，其中含有噻唑烷二酮類胰島素增敏劑、膽汁酸螯合劑。

8.根據權利要求7的藥物組合物，其中噻唑烷二酮類胰島素增敏劑選自下列化合物或其藥學上可接受的鹽：環格列酮、恩格列酮、曲格列酮、羅格列酮、吡格列酮、法格列酮、達格列酮。

9.根據權利要求7的藥物組合物，其中噻唑烷二酮類胰島素增敏劑選自下列化合物或其藥學上可接受的鹽：羅格列酮、吡格列酮。

10.根據權利要求7的藥物組合物，其中噻唑烷二酮類胰島素增敏劑為吡格列酮或其藥學上可接受的鹽。

11.根據權利要求7的藥物組合物，其中膽汁酸螯合劑為非吸收型膽汁酸螯合劑。

12.根據權利要求11的藥物組合物，其中非吸收型膽汁酸螯合劑為考來維侖或其藥學上可接受的鹽。

13.根據權利要求7的藥物組合物，按照重量比例，含有15-45重量份的吡格列酮和1875-4375重量份考來維侖。

14.根據權利要求13的藥物組合物，其中吡格列酮的特定劑量為15重量份、或30重量份、或45重量份。

15.根據權利要求13的藥物組合物，其中考來維侖的特定劑量為1875重量份、或3750重量份、或4375重量份。

16.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有15重量份的吡格列酮和1875重量份考來維侖。

17.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有30重量份的吡格列酮和1875重量份考來維侖。

18.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有45重量份的吡格列酮和1875重量份考來維侖。

19.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有15重量份的吡格列酮和3750重量份考來維侖。

20.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有30重量份的吡格列酮和3750重量份考來維侖。

21.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有45重量份的吡格列酮和3750重量份考來維侖。

22.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有15重量份的吡格列酮和4375考來維侖。

23.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有30重量份的吡格列酮和4375重量份考來維侖。

24.根據權利要求13的藥物組合物，按照重量比例，含有45重量份的吡格列酮和4375重量份考來維侖。

25.權利要求7-24中任意一項所述的藥物組合物，其中，吡格列酮是鹽酸鹽形式。

26.權利要求7-24中任意一項所述的藥物組合物，其中，考來維侖是鹽酸鹽形式。

27.權利要求7-24中任意一項所述的藥物組合物，包括吡格列酮5.0重量份，考來維侖625.0重量份，乳糖55.0重量份，淀粉16.0重量份，微晶纖維素56.0重量份，L-HPC4.60重量份，硬脂酸鎂3.80重量份，微粉硅膠6.10重量份。

28.權利要求7-24中任意一項所述的藥物組合物的制備方法：將吡格列酮、考來維侖及輔料分別過80目篩備用，稱取鹽酸吡格列酮、乳糖、淀粉、L-HPC，以等量遞增法混勻后，加入5％PVP水溶液制軟材，過24目篩制粒，于60-65℃干燥后，過24目篩整粒；將考來維侖與微晶纖維素混合均勻，采用干法制粒，過24目篩制粒；將以上兩種顆粒與硬脂酸鎂、微粉硅膠混合均勻后，直接分裝，制成顆粒劑；或者裝入膠囊，制成膠囊劑；或者壓片，壓片后，以20％乙醇為溶劑，配制HPMC和乙酰單酸甘油乙酯溶液做為包衣溶液，包衣，制成包衣片劑。