[發明專利]包含長春西汀的控釋組合物

有效

• 申請號: 200910224291.1
• 申請日: 2009-11-26
• 公開（公告）號: CN101744787A
• 公開（公告）日: 2010-06-23
• 發明（設計）人: 梅興國
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K31/4375;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種包含長春西汀的控釋組合物，其特征在于該組合物是由 片芯和帶有釋藥孔的只對小分子具有通透性的半透性薄膜組成的單室 滲透泵片，所述的藥芯主要含有長春西汀、促滲透劑、增溶劑、濕潤 劑和/或粘合劑以及適量潤滑劑，其中長春西汀、促滲透劑、增溶劑、 濕潤劑和/或粘合劑在片芯中所占比例分別為5～20％、60～85％、5～ 30％及2～15％，其中，

所述增溶劑選自檸檬酸、酒石酸、馬來酸、蘋果酸及其混合物，

所述促滲透劑選自乳糖、果糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、 聚羥基甲基丙烯酸烷烴酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚環氧乙烷 聚合物、聚氧乙烯、陰離子水凝膠、氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、硫酸 鉀或其混合物，

所述濕潤劑和/或粘合劑選自水、低分子醇類、淀粉漿、糖漿、甲 基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基 纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇、聚乙烯醇、海藻酸鈉，以及它們 的混合物，

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇類、月 桂醇硫酸鈉或鎂，以及它們的混合物，

所述的半透性薄膜主要由包衣膜材料和增塑劑組成，包衣重量為 片芯重的2～8％，其中的藥物長春西汀通過釋藥孔釋放，其中，

所述的半透性薄膜中包衣膜材料主要為醋酸纖維素、乙基纖維 素、丙烯酸樹脂或其混合物，

所述半透性薄膜中的增塑劑選自聚乙二醇-400、聚乙二醇-1500、 聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、鄰苯二甲酸乙酯、鄰苯二甲酸甲酯、 甘油三酯或其混合物，所述的增塑劑在衣膜中的比例為2～30％。

2.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述促滲透劑選自乳糖 和甘露醇。

3.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述促滲透劑為甘露醇。

4.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述濕潤劑選自水和無 水乙醇，和/或粘合劑為羥丙甲基纖維素。

5.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述潤滑劑選自硬脂酸 鎂和滑石粉。

6.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述的半透性薄膜中包 衣膜材料為醋酸纖維素或乙基纖維素。

7.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述半透性薄膜中的增 塑劑選自聚乙二醇-4000、鄰苯二甲酸乙酯。

8.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述半透性薄膜中的增 塑劑為聚乙二醇-4000。

9.根據權利要求1的控釋組合物，其中所述的釋藥孔為半透性 薄膜經激光或采用其他方法打孔所得，所述打孔為在包衣片一側或兩 側打釋藥孔。