[發(fā)明專利]一個(gè)一種前列腺素衍生物的制造方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910219666.5
• 申請日: 2009-11-05
• 公開（公告）號: CN102050771A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張青;李淑斌
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽萬愛普利德醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07C405/00
• 分類號: C07C405/00;C12P9/00;C12P31/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一個(gè)制造結(jié)構(gòu)式為(I)的化合物的方法，其特征在于包括如下步驟：將結(jié)構(gòu)式為(II)的化合物在有機(jī)鋰試劑和有機(jī)銅試劑的參與下與結(jié)構(gòu)式為(III)的化合物反應(yīng)，之后與丁酰化試劑攪拌反應(yīng)，生成物再經(jīng)過氫氟酸的作用脫去硅醚保護(hù)基制成結(jié)構(gòu)式為(I)的化合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的結(jié)構(gòu)式為(II)的化合物通過如下步驟合成：正己酸先與二氯亞砜反應(yīng)生成正己酰氯，再依次經(jīng)過與乙炔氣，碘化鈉，硼氫化鈉，過氧化氫叔丁基，酒石酸二異丙酯，四異丙醇鈦，叔丁基二甲基氯硅烷反應(yīng)合成結(jié)構(gòu)式為(II)的化合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的結(jié)構(gòu)式為(III)的化合物通過如下步驟合成：10-十一烯酸依次經(jīng)過加成反應(yīng)，氧化反應(yīng)，脫鹵化氫反應(yīng)，環(huán)合反應(yīng)，丁酯化反應(yīng)，溴代反應(yīng)，鹵水解反應(yīng)，脂肪酶催化乙?；磻?yīng)，有機(jī)胍脫乙?；磻?yīng)，硅醚化反應(yīng)合成結(jié)構(gòu)式為(II)的化合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的有機(jī)鋰試劑包括：叔丁基鋰或正丁基鋰的各種飽和烷烴或烴基醚的溶液。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的有機(jī)銅試劑是指碘化亞銅與正三丁基磷的配合物，其表現(xiàn)為如下結(jié)構(gòu)式：

[(n-C₄H₉)₃P-CuI]₄

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于所述的丁?；噭┌ǎ赫∷狒?，正丁酰氯，正丁酸與其他有機(jī)酸的混合酸酐。所述的氫氟酸的濃度是指40％至48％。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的氧化反應(yīng)步驟中使用的氧化劑為發(fā)煙硝酸。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的丁酯化反應(yīng)步驟中使用的丁酯化試劑為碘代正丁烷。

9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的脂肪酶催化乙?；磻?yīng)步驟中使用的脂肪酶為豬胰脂肪酶。

10.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的硅醚化反應(yīng)步驟中使用的硅醚化試劑為叔丁基二甲基氯硅烷。