[發明專利]一類喹喏酮羧酸衍生物及其用途

無效

• 申請號: 200910213905.6
• 申請日: 2009-12-16
• 公開（公告）號: CN102101859A
• 公開（公告）日: 2011-06-22
• 發明（設計）人: 黎星術;黃小光;單文俊
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/4995;A61K31/547;A61P31/04
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1.一類通式如下的喹喏酮化合物及其藥學可接受的鹽：

其中R為含氮的雜環基，包括下列通式(Ia)或通式(Ib)或通式(Ic)所示基團：

通式(Ia)基團如下圖所示：

其中，R₁選自以下之一：氫，C_1-8取代的直連或支鏈烷基，C_1-8烷氧羰基或取代的1，2，3-三氮唑基；R₂選自以下之一：氫或羥基；R₃選自以下之一：氫，C_1-8取代的直連或支鏈烷基，C_1-8烷氧羰基或取代的1，2，3-三氮唑基；

通式(Ib)基團如下圖所示：

其中X為S，SO，SO₂或NCOOC(CH₃)₃；

通式(Ic)基團如下圖所示：

其中，R₁選自以下之一：取代苯基，羥甲基，胺甲基，酯基，酰胺基，甲酰基，C_1-8烷基取代的羥甲基，肟基，C_1-8烷基取代的肟基。

2.權利要求1所述的喹喏酮化合物，其特征在于選自下列化合物之一：

1-環丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羥基-2-(甲氧羰基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羥基-2-(羥甲基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羥基-2-((S)-1-羥乙基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-((2S，4R)-4-羥基-2-((R)-1-羥乙基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-7-((3R，4R)-3，4-二羥基吡咯-1-)-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(5-(叔丁氧羰基)-2，5-二氮雜雙環[2.2.1]庚烷-2-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(2-硫-5-氮雜雙環[2.2.1]庚烷-5-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(2-(S)-亞砜-5-氮雜雙環[2.2.1]庚烷-5-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(2-(R)-亞砜-5-氮雜雙環[2.2.1]庚烷-5-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(2-砜-5-氮雜雙環[2.2.1]庚烷-5-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

(S)-1-環丙基-6-氟-7-(2-(羥甲基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

(S)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-7-(2-((4-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)甲基)吡咯-1-)-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

(S)-1-環丙基-6-氟-7-(2-((4-(羥甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)甲基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-((2S，4S)-2-(甲氧羰基)-4-(4-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-((2S，4S)-4-(4-(羥甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)-2-(甲氧羰基)吡咯-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-4-羰基-7-(4-(4-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-(羥甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(4-(4-(胺甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-(甲氧羰基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(4-(4-胺甲酰基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-甲酰基-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-(1-羥乙基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-(1-羥丙基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-((羥亞胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-(4-(4-((甲氧亞胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-7-(4-(4-((乙氧亞胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(4-(4-((烯丙氧亞胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-4-羰基-7-(4-(4-((炔丙氧亞胺-2-)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸；

7-(4-(4-((芐氧亞胺)甲基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-)哌啶-1-)-1-環丙基-6-氟-4-羰基-1，4-二氫-1，8-萘啶-3-羧酸。