[發明專利]達比加群的酯衍生物有效
| 申請號： | 200910211164.8 | 申請日： | 2009-11-06 |
| 公開（公告）號： | CN102050814A | 公開（公告）日： | 2011-05-11 |
| 發明（設計）人： | 張小斌;楊振環 | 申請（專利權）人： | 北京美倍他藥物研究有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4439;A61P7/02;A61P23/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100070 北京市豐臺*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 衍生物 | ||
1.式I所示的達比加群的酯衍生物或其藥學上可接受的鹽：
其中，
R1代表H或C1-C5的烷基；R2代表H，或C1-C3的烷基；
R3代表C1-C8的烷基或取代烷基。
2.權利要求1的式I所代表的達比加群的酯衍生物或其可藥用鹽，其中R1代表C1-C5的烷基，R2代表H或C1-C3的烷基，R3代表C1-C8的烷基。
3.權利要求1的式I所代表的達比加群的酯衍生物或其可藥用鹽，其中R1代表C1-C5的烷基，R2代表H，R3代表α-位為氨基取代的烷基或芳香烷基。
4.權利要求1-3的所述的式I所代表的達比加群的酯衍生物或其可藥用鹽，選自如下結構式所代表的化合物：
其中，R1、R2及R3分別定義如下：
I1：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH3；
I2：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH2CH3；
I3：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH3；
I4：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(CH3)2；
I5：R1為-CH3，R2為H，R3為-C(CH3)3；
I6：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(CH3)CH2CH3；
I7：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH2CH(CH3)CH3；
I8：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I9：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I10：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH2NH2；
I11：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH3；
I12：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH2CH(CH3)2；
I13：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3；
I14：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH(CH3)2；
I15：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH2Ph；
I16：R1為-CH3，R2為H，R3為
I17：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH3；
I18：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH3；
I19：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH3；
I20：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH(CH3)2；
I21：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-C(CH3)3；
I22：R1為-CH?2CH3，R2為H，R3為-CH(CH3)CH2CH3；
I23：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH(CH3)CH3；
I24：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I25：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I26：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH2NH2；
I27：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH3；
I28：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH2CH(CH3)2；
I29：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3；
I30：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH(CH3)2；
I31：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH2Ph；
I32：R1為-CH2CH3，R2為H，R3為
I33：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH3；
I34：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH3；
I35：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH3；
I36：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH(CH3)2；
I37：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-C(CH3)3；
I38：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH(CH3)CH2CH3；
I39：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH(CH3)CH3；
I40：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I41：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I42：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH2NH2；
I43：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH3；
I44：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH2CH(CH3)2；
I45：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3；
I46：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH(CH3)2；
I47：R1為-CH3，R2為H，R3為-CH(NH2)CH2Ph；
I48：R1為-CH2CH2CH3，R2為H，R3為H，R3為
I49：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH3；
I50：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH3；
I51：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH3；
I52：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH(CH3)2；
I53：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-C(CH3)3；
I54：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH(CH3)CH2CH3；
I55：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH(CH3)CH3；
I56：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I57：R1為-CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I58：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH3；
I66：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH3；
I67：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH3；
I68：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH(CH3)2；
I69：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-C(CH3)3；
I70：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH(CH3)CH2CH3；
I71：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH(CH3)CH3；
I72：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I73：R1為-CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I74：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH3；
I75：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH3；
I76：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH3；
I77：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH(CH3)2；
I78：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-C(CH3)3；
I79：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH(CH3)CH2CH3；
I80：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH(CH3)CH3；
I81：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I82：R1為-CH2CH2CH3，R2為CH3，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3。
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