[發明專利]含有西羅多辛的透皮吸收制劑及其制備方法與藥物應用

有效

• 申請號: 200910210334.0
• 申請日: 2009-10-30
• 公開（公告）號: CN102048679A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發明（設計）人: 郝心宇;王梅;王大璋
• 申請（專利權）人: 北京隆旗生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/06;A61K31/4045;A61K47/12;A61K47/20;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/44;A61P13/10
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1.一種含有西羅多辛的透皮吸收制劑，包括凝膠劑、軟膏劑、乳膏劑，其中西羅多辛為西羅多辛在藥學上可接受的鹽或其混合物，其在透皮吸收制劑中的質量百分比含量為1％～35％。

2.權利要求1所述的透皮吸收劑，其中西羅多辛在透皮吸收劑中的質量百分比含量為5％～20％。

優選西羅多辛在透皮吸收劑中的質量百分比含量為5％～18％

優選西羅多辛在透皮吸收劑中的質量百分比含量為8％～15％

優選西羅多辛在透皮吸收劑中的質量百分比含量為9％～11％

3.一種含有西羅多辛的透皮吸收制凝膠劑，由凝膠基質，透皮促進劑、保濕劑、pH調節劑，增溶劑，防腐劑、抗氧劑與穩定劑等組成。其中：西羅多辛的透皮吸收制凝膠中的質量百分比含量為5％～20％。

所述凝膠基質選自殼聚糖、硫糖鋁、丙二醇、乙醇、甘油、聚乙二醇、聚乙烯醇、甲基纖維素，乙基纖維素，羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種以任何比例混合的混合物。

透皮促進劑為乙醇、丙二醇、異丙醇、薄荷醇、薄荷油、桉葉油，冰片、尿素、油酸中的一種或多種以任何比例混合的混合物。

保濕劑為水、甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、麥芽糖醇中一種或多種以任何比例混合的混合物；

pH調節劑為碳酸氫鈉、氫氧化鈉、或氫氧化鉀、鹽酸、磷酸鹽、枸櫞酸及其鹽中的一種或多種以任何比例混合析混合物。

增溶劑為吐溫系列、司盤系列、十二烷基硫酸鈉、聚氧乙烯氫化蓖麻油、二甲亞砜中的一種或多種以任何比例混合的混合物；

防腐劑與抗氧劑為乙醇、氯甲酚、山梨酸鉀、三氯叔丁醇、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、亞硫酸鹽、半胱胺酸、維生素C、維生素E、二叔丁基甲苯中一種或多種以任何比例混合的混合物；

穩定劑為金屬螯合劑乙二胺四乙酸二鈉鹽、乙二胺四乙酸二鈣鹽或二乙酸胺五乙酸中的一種或多種以任何混合物。

4.權利要求3所述的透皮凝膠，pH調節劑在凝膠中的用量以pH調節凝膠的pH值為3～10的用量為宜；防腐劑與抗氧劑在凝膠中的質量百分比含量為0～30％，優選0.01～20％；穩定劑在凝膠劑中的質量百分比含量為0％～0.5％，優選0.01～0.1％。

5.一種含有西羅多辛的凝膠劑，以質量百分比計含有：

西羅多辛????????0.1％～30％，優選8％～12％

凝膠基質????????0.3％～35％，優選0.5％～20％

透皮促進劑??????0.1％～90％，優選0.5％～75％

純水????????????余量

所述凝膠基質選自殼聚糖、硫糖鋁、丙二醇、乙醇、甘油、聚乙二醇、聚乙烯醇、甲基纖維素，乙基纖維素，羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種以任何比例混合的混合物。

透皮促進劑為乙醇、丙二醇、異丙醇、薄荷醇、薄荷油、桉葉油，冰片、尿素、油酸中的一種或多種以任何比例混合的混合物。

6.制備權利要求3至5所述的任何一項西羅多辛凝膠劑的方法，它包括：

(1)將水、乙醇、甘油、甘油單油酸酯制成混濁液，作為溶劑；

(2)將西羅多辛溶入到(1)溶劑中，濃度0.1％～30％，

(3)將凝膠基質加入適量水中，使基質完全溶解或溶脹，攪拌、得到空白凝膠基質，視需要，加入pH調節劑調pH、加入防腐劑與抗氧劑、加入穩定劑；

(4)將上述(3)得到的西羅多辛溶液或混濁液加入(2)所得的空白凝膠基質中，分裝。