[發明專利]治療關節炎的藥物及其制備方法

無效

• 申請號: 200910208657.6
• 申請日: 2009-10-23
• 公開（公告）號: CN101721422A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發明（設計）人: 賈世哲
• 申請（專利權）人: 賈世哲;美國太平洋生物公司
• 主分類號: A61K31/728
• 分類號: A61K31/728;A61K31/7008;A61P19/02
• 代理公司: 沈陽智龍專利事務所(普通合伙) 21115
• 代理人: 宋鐵軍

技術領域：本發明屬于生物制藥的領域，尤其涉及一種治療關節炎的膏藥貼片制劑及其制備方法。?

背景技術：當前骨性關節炎(Osteoarthritis?OA)是嚴重影響中老年生活質量的常病、多發病，以關節軟骨退變為主，伴關節內滑膜及關節周圍軟組織病變為特征，其病因及發病機制目前不明，一般認為與年齡、損傷、肥胖相關，生物酶、自由基等多種因素在其發病中起重要作用，由于病機不明，目前尚缺乏根治性療法。在我國，50歲以上OA的發病率為5％，膝關節OA發病率達9.56％；60歲以上的發病率為20％，膝關節OA的發病率達78.5％。?

氨基葡萄糖(葡萄糖胺，Glucosamine)：氨基葡萄糖是一種氨基單糖。機體利用它來合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。硫酸氨基葡萄糖是一種氨基葡萄糖鹽，硫酸氨基葡萄糖選擇性阻斷骨關節炎的病理過程，被廣泛用于關節炎疾病的治療，尤其是膝關節炎。天然葡萄糖胺是用來制造和修理關節軟骨，同時葡萄糖作為營養補充，葡萄糖胺是一種氨基單糖。機體利用它來合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。可以幫助修復受損的軟骨、增加人體的葡萄糖供應。?

透明質酸及其鹽(hyaluronan，HA)是構成關節軟骨和滑液的主要成分，對關節生理功能的發揮起著至關重要的作用。當發生骨性關節炎(osteoarthritis，OA)、類風濕性關節炎(RA)以及其他感染性和非感染性關節疾病時，HA在關節內的產生和代謝發生異常，滑液中HA的濃度和相對分子質量(Mr)明顯降低，軟骨發生降解和破壞，從而導致關節生理功能障礙。是關節腔內注射透明質，可使滑液質量正常化，誘導內源性透明質酸的產生，并激活關節軟骨的組織修復過程，改善關節功能。?

透明質酸和葡萄糖胺這兩種物質作的治療機理經多年研究和臨床試驗已經非常明確，已經被廣泛應用于關節炎疾病的治療當中。?

但透明質酸和葡萄糖胺這兩種物質在以往都是單獨用來制備藥物，但透明?質酸和葡萄糖胺單獨的應用于治療關節炎的時候存在以下弊端：?

透明質酸注射液：這種治療方法是直接將透明質酸注射液注射到關節受損部位來起作用，其缺點在于操作過程比較復雜，而且還會給病人帶來痛苦，影響其在這一領域的廣泛應用。?

透明質酸注射液治療膝關節骨性關節炎具體存在如下的問題：?

1、透明質酸治療膝關節骨性關節炎需多次關節穿刺，易于發生關節感染，應注意嚴格無菌操作。?

2、有文獻報道在治療后可發生關節腫脹和關節內鈣結晶形成，本研究發生4例關節腫脹，于2～3天后好轉，所以應注意。?

3、透明質酸治療骨性關節炎的最適宜劑量、治療次數未獲得公認。?

葡萄糖胺口服制劑存在如下弊端：它雖然可以口服使用，操作簡單，但是病人平均每天攝入計量多達1.5克，大劑量藥物長期使用會給病人帶來很多副作用，包括：困倦、頭痛、失眠、輕度和暫時的消化不良腹痛、食欲不振、惡心、胃灼熱、便秘、腹瀉、嘔吐等。?

而目前存在一些其他治療關節炎的膏藥貼片，但都存在如下弊端：1.中藥成分復雜；2.作用機理不清楚；3.重復性不好；4.只對輕微的關節炎管用，整體效果不好。?

而目前為止我們還沒有發現用透明質酸和硫酸氨基葡萄糖結合起來制成復合膏藥貼片來治療關節炎的先例和報道。?

發明內容：

發明目的：本發明提供一種治療關節炎的藥物及其制備方法，其目的是解決以下技術問題：?

1、單純的使用透明質酸治療關節炎的時候操作過程比較復雜，用量不易確定，而且還會給病人帶來痛苦，影響其在這一領域的廣泛應用；?

2、葡萄糖胺口服制劑中存在操作簡單，病人每天所需的藥量很大，長期使用會給病人帶來很多副作用；?

3、以往治療關節炎的膏藥貼片的中藥成分復雜、作用機理不清楚、重復性不好、只對輕微的關節炎管用以及整體效果不好。?

為了克服以上透明質酸注射液和葡萄糖胺口服制劑的在治療關節炎疾病上的弊端，我們研發了一種主要利用透明質酸和葡糖胺制備的新藥。透明質?

酸葡萄糖胺貼片制劑是一種療效好，使用方便簡單，具有軟保護作用的有效治療藥劑。?

技術方案：本發明是通過以下技術方案實現的：?

一種用于治療關節炎的藥物，其特征在于：所述藥物為膏藥貼片，應用在治療關節炎上；該藥物主要由透明質酸和硫酸氨基葡萄糖制備而成；其中透明質酸與硫酸氨基葡萄糖的質量比例為：1～3∶300～1200。?