[發明專利]哌嗪并三唑衍生物

無效

• 申請號: 200910198281.5
• 申請日: 2009-11-04
• 公開（公告）號: CN102050824A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發明（設計）人: 盧鵬;趙傳生;朱明杰;何寶林;於萬松;史慧敏;陳義朗
• 申請（專利權）人: 上海陽帆醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/506;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 徐迅

1.一種式(I)所示的化合物，或其各光學異構體、各晶型、藥學上可接受的無機或有機鹽、水合物或溶劑合物：

式中，R¹，R²和R³分別選自氫原子、未取代的或被1至2個五元或六元芳環任意取代的C_1-5烷基；

R⁴選自

(1)氫，氰基，CO₂R⁵，羧基，CONR⁶R⁷，NR⁶R⁷，

(2)C_1-6烷基和C_1-6環烷基，并且所述的烷基或環烷基是未取代的或被鹵素部分取代或全取代的，

(3)苯基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下列取代基所取代：鹵素，NO₂，氰基，羥基，R⁵，OR⁵，NHSO₂R⁵，N(C_1-6烷基)SO₂R⁵，SO₂R⁵，SO₂NR⁶R⁷，NR⁶R⁷，CONR⁶R⁷，CO₂H和CO₂R⁵烷基，

(4)含有一至四個獨立選自N、S和O的雜原子的5元或6元雜環，上述5元或6元雜環是未取代的或被一至三個獨立選自下列取代基所取代：鹵素，NO₂，氰基，羥基，R⁵，OR⁵，NHSO₂R⁵，N(C_1-6烷基)SO₂R⁵，SO₂R⁵，SO₂NR⁶R⁷，NR⁶R⁷，CONR⁶R⁷，CO₂H和CO₂R⁵烷基。

R⁵是C_1-6烷基，其是未取代的或被鹵素、COOH和CO₂C_1-6烷基部分取代或全取代的；

R⁶和R⁷各自獨立地選自：

(1)氫，

(2)苯基，其是未取代的或被一至三個獨立選自鹵素、羥基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被鹵素部分取代或全取代的，

(3)C_1-6烷基，并且所述的烷基是未取代的或被鹵素部分取代或全取代的；

(4)C_1-6烷基，并且所述的烷基是未取代的或被羥基部分取代或全取代的。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R⁴是含有一至四個獨立選自N、S和O的雜原子的5元或6元雜環，上述5元或6元雜環是未取代的或被一至三個獨立選自下列取代基所取代：鹵素，NO₂，氰基，羥基，R⁵，OR⁵，NHSO₂R⁵，N(C_1-6烷基)SO₂R⁵，SO₂R⁵，SO₂NR⁶R⁷，NR⁶R⁷，CONR⁶R⁷，CO₂H和CO₂R⁵烷基。