[發明專利]一種石杉堿甲的β-環糊精包合物及其制備方法和制劑

無效

• 申請號: 200910197710.7
• 申請日: 2009-10-27
• 公開（公告）號: CN101991859A
• 公開（公告）日: 2011-03-30
• 發明（設計）人: 朱澤龍;任昉
• 申請（專利權）人: 上海復旦復華藥業有限公司;上海復旦復華科技股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/4748;A61P25/28;A61P21/04;A61P9/10;A61P21/00;A61P25/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 胡美強

1.一種石杉堿甲的β-環糊精包合物，其特征在于，由重量百分比為2.5～9.5％的石杉堿甲和90.5～97.5％的β-環糊精組成。

2.一種如權利要求1所述的石杉堿甲的β-環糊精包合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a)將石杉堿甲溶解于藥劑學上可接受的有機溶劑中，得溶液A；將β-環糊精在水中加熱溶解，得溶液B；

b)在攪拌狀態下，將溶液A緩緩加入溶液B中，繼續攪拌至均勻，得石杉堿甲的β-環糊精包合物溶液。

3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟a)中，所述的藥劑學上可接受的有機溶劑選自甲醇、乙醇、丙酮和氯仿中的一種或多種；石杉堿甲和所述的有機溶劑按重量體積比為1∶10～1∶50。

4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟a)中所述的溶液B中，β-環糊精的重量百分濃度為1～3％。

5.一種含石杉堿甲的組合物，由以下組分組成：如權利要求1所述的石杉堿甲的β-環糊精包合物、藥劑學上可用的具有粘性的水溶性載體材料和由藥用輔料組成的基料，其中石杉堿甲和水溶性載體材料的重量比為1∶20～1∶100，石杉堿甲與由藥用輔料組成的基料重量比為1∶1000～1∶4000。

6.如權利要求5所述的含石杉堿甲的組合物，其特征在于，所述的藥劑學上可用的具有粘性的水溶性載體材料選自淀粉、糊精、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙甲纖維素中的一種或多種；所述的藥用輔料選自淀粉、乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。

7.如權利要求5所述的含石杉堿甲的組合物，其特征在于，所述的藥用輔料由淀粉及乳糖組成，淀粉和乳糖的重量比為1∶1～1∶1.5。

8.一種如權利要求5～7任一項所述的含石杉堿甲的組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)將藥劑學上可用的具有粘性的水溶性載體溶解于水中，得粘性溶液C；

2)將如權利要求1所述的石杉堿甲的β-環糊精包合物的溶液和步驟1)所得的粘性溶液C混合均勻，溫度控制25～50℃，得一漿料；

3)將步驟2)得到的漿料和由藥用輔料組成的基料混合，制粒，得顆粒。

9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所得的粘性溶液C中，藥劑學上可用的具有粘性的水溶性載體的濃度為3～10％，百分比為重量百分比；步驟3)中所述的制粒是沸騰制粒，沸騰制粒的沸騰溫度為40～65℃。

10.一種石杉堿甲片劑或膠囊劑，其特征在于，由包括以下步驟的方法制備而得：按常規方法，將如權利要求5～7任一項所述的含石杉堿甲的組合物整粒，加潤滑劑，經總混后進行壓片或灌裝膠囊，即得。

11.如權利要求10所述的石杉堿甲片劑或膠囊劑，其特征在于，所述的整粒用16～20目篩整粒，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇-6000和微粉硅膠中的一種或多種，潤滑劑的用量是潤滑劑占固體物料總量重量百分比為0.5～1.5％。