[發(fā)明專利]一種合成氟代含氮雜環(huán)化合物的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910197231.5
• 申請日: 2009-10-15
• 公開（公告）號: CN101691319A
• 公開（公告）日: 2010-04-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉國生;吳濤
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
• 主分類號: C07B61/00
• 分類號: C07B61/00;C07B39/00;C07D211/02;C07D211/96;C07D215/58;C07D223/04
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 鄔震中

1.一種合成氟代含氮的雜環(huán)化合物的方法，其特征是在室溫、腈類溶劑中以及存在或不存在 干燥劑時，用金屬鈀鹽，三價碘化合物，無機(jī)氟鹽和烯烴底物反應(yīng)5-24小時；所述的烯烴底 物、金屬鈀鹽、三價碘化合物、干燥劑、無機(jī)氟鹽的摩爾比為1∶0.01-0.1∶1-5∶0-100∶1- 5；所述的烯烴底物為1)其中R₁＝H、Ph或Me，R₂＝H、Ph或Me， R＝Ts或Ns；所述的Ts表示對甲基苯磺酰基；Ns表示對硝基苯磺?；?；當(dāng)烯烴底物為 時，反應(yīng)產(chǎn)物為烯烴底物為時，反應(yīng)產(chǎn)物為

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述的金屬鈀鹽為醋酸鈀、氯化鈀或三氟醋酸鈀。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述的三價碘是碘苯醋酸、碘苯季戊酸或碘苯苯甲 酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述的腈類溶劑是乙腈、丙腈或苯甲腈，它們經(jīng)過 CaH₂干燥處理。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述的干燥劑是硫酸鎂、硫酸鈉或分子篩。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述無機(jī)氟鹽是氟化銀、氟化銫或氟氫化鉀。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是反應(yīng)結(jié)束后產(chǎn)物經(jīng)過過濾除去不溶物，溶劑洗滌， 濃縮和柱層析分離。