[發(fā)明專利]一種基于“NiMS”系統(tǒng)的氫溴酸東莨菪堿口腔速崩微囊片

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910196147.1
• 申請日: 2009-09-23
• 公開（公告）號: CN101669917A
• 公開（公告）日: 2010-03-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 胡晉紅;呂維玲;李鳳前;朱全剛
• 申請（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/46;A61K47/38;A61P1/08
• 代理公司: 上海德昭知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 丁振英

1.一種基于“NiMS”系統(tǒng)的氫溴酸東莨菪堿口腔速崩微囊片，組分和配比 (w/w)如下：

其中，載藥“NiMS”系統(tǒng)為含0.1％～1.0％(w/w)氫溴酸東莨菪堿的“NiMS” 系統(tǒng)；

引濕劑為微晶纖維素；

崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、乳糖、低取代羥丙基纖維素的一種或多種；

填充劑為甘露醇和/或可壓性淀粉；

矯味劑為木糖醇；

潤滑劑為硬脂酸鎂；

助流劑為微粉硅膠；

粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮，配成水溶液，濃度為1％～10％；

制備步驟如下：

1)制備氫溴酸東莨菪堿“NiMS”系統(tǒng)：

I.制備殼聚糖溶液：

將一定量的殼聚糖和羥丙甲纖維素溶解于稀醋酸中，殼聚糖濃度和

羥丙甲纖維素的濃度均為0.1％～1％(g/ml)，溶脹過夜即可；

II.制備交聯(lián)劑三聚磷酸鹽溶液：

將三聚磷酸鈉溶于蒸餾水，濃度為0.1％～1％(g/ml)，此為交聯(lián)劑；

III.制備載藥殼聚糖納米粒：

(1)將氫溴酸東莨菪堿分散于上述II制得的交聯(lián)劑，得含氫溴酸東莨 菪堿的交聯(lián)劑；或?qū)滗逅釚|莨菪堿加入上述I制得的殼聚糖溶液 中，得含氫溴酸東莨菪堿的殼聚糖溶液；

(2)在20℃～60℃下，以300～1000轉(zhuǎn)/分鐘持續(xù)攪拌，將II制得交聯(lián) 劑緩慢滴加于含氫溴酸東莨菪堿的殼聚糖溶液中，或?qū)⒑瑲滗逅釚|莨 菪堿的交聯(lián)劑滴加入I制得的殼聚糖溶液中，再繼續(xù)攪拌10～20分鐘， 即得含氫溴酸東莨菪堿的殼聚糖納米粒懸液，其中，氫溴酸東莨菪堿濃 度為0.1％～0.5％(g/ml)；

IV.制備載藥“NiMS”系統(tǒng)：

將III中制備的氫溴酸東莨菪堿殼聚糖納米粒懸浮液噴霧干燥制成微 球，即得到氫溴酸東莨菪堿“NiMS”系統(tǒng)；

2)制備氫溴酸東莨菪堿口腔微囊片：

按配比，將上述載藥“NiMS”系統(tǒng)與微晶纖維素、甘露醇、乳糖、木糖醇按 等量遞加法過篩混勻后，加入適量聚乙烯吡咯烷酮水溶液，進行濕法制粒，50～ 70℃烘干1～2小時，整粒后加羧甲基淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂混勻壓片， 即得基于“NiMS”系統(tǒng)的氫溴酸東莨菪堿口腔微囊片。