[發明專利]枸櫞酸愛地那非晶型D及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 200910192753.6
• 申請日: 2009-09-27
• 公開（公告）號: CN101671338A
• 公開（公告）日: 2010-03-17
• 發明（設計）人: 劉桂坤
• 申請（專利權）人: 劉桂坤
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10
• 代理公司: 東莞市華南專利商標事務所有限公司
• 代理人: 李玉平

1.一種枸櫞酸愛地那非晶型D，其特征在于：結晶系和空間群：三斜晶系，空間群為P-1；

晶胞參數：a=8.8415(14)?,?alpha=83.724（3）deg

b=9.6926(15)?,beta=?86.899（3）deg

c=19.740(3)?，gamma=89.374（3）deg；

?晶胞體積：1679.0（5）?³，晶胞內分子數=2，含有2個枸櫞酸愛地那非分子和2個水分子；

計算晶體密度1.382mg/mm³；

最終確定的化學計量式:?C₂₉H₄₂N₆O₁₂S；

計算相對分子質量:?698.75。

2.根據權利要求1所述的枸櫞酸愛地那非晶型D，其特征在于：所述晶型D的紅外光譜圖在3581±5cm^-1、3459±5cm^-1、3420±5cm^-1、3266±5cm^-1、2970±5cm^-1、2757±5cm^-1、1727±5cm^-1、1705±2cm^-1、1169±2cm^-1處有特征峰。

3.根據權利要求1所述的枸櫞酸愛地那非晶型D，其特征在于：其熔點為201.9-203.1℃。

4.權利要求1所述的枸櫞酸愛地那非晶型D的制備方法，其特征在于：通過將枸櫞酸愛地那非溶于28-32倍其質量-體積比以克/毫升計的蒸餾水與無水乙醇混合液中，降溫至30℃-35℃，密閉、保溫靜置50-72小時，析出結晶，過濾，室內放置1小時，干燥，即得到枸櫞酸愛地那非晶型D。

5.根據權利要求4所述的枸櫞酸愛地那非晶型D的制備方法，其特征在于：所述的蒸餾水與無水乙醇混合液，無水乙醇占混合液體積的30-70%。

6.根據權利要求5所述的枸櫞酸愛地那非晶型D的制備方法，其特征在于：所述的蒸餾水與無水乙醇混合液，無水乙醇占混合液體積的45-55%。

7.權利要求1至3任意一項所述的枸櫞酸愛地那非晶型D的組合物，其特征在于：由枸櫞酸愛地那非晶型D與一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑組成組合物。

8.權利要求7所述的枸櫞酸愛地那非晶型D組合物的用途，其特征在于：所述的組合物用于制備口服制劑。

9.權利要求8?所述的枸櫞酸愛地那非晶型D的組合物的應用，其特征在于：枸櫞酸愛地那非晶型D在制造治療男性勃起功能障礙藥物中的應用。