[發明專利]一種丹參水溶性提取物的制備方法

有效

• 申請號: 200910192220.8
• 申請日: 2009-09-11
• 公開（公告）號: CN101647858A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 錢陳欽;梁健登;賈珺璋
• 申請（專利權）人: 廣州市和藤醫藥研究開發有限公司
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61P9/10;A61P25/20;A61P15/00;A61K125/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司
• 代理人: 陳 衛

技術領域

本發明涉及天然植物有效成分的提取技術，尤其涉及一種丹參水溶性提取物的制備方法。

背景技術

中藥丹參是唇形科鼠尾草屬的多年生草本植物丹參Salvia?miltiorrhizaBunge的干燥根及根莖，因其色紅且形狀似參而得名“丹參”，又稱血參、紫丹參、紅丹參等。丹參作為一傳統中藥在我國沿用已久，始載于《神農本草經》，被列為上品，《本草經疏》、《本草綱目》中都有記載。丹參具有祛瘀止痛、活血通經、清心除煩的功效，主治冠心病、心絞痛、心煩不眠、月經不調、經閉痛經等癥。

近年來研究發現用來治療心血管疾病，療效顯著。動物實驗表明，丹參水提物對缺血心肌具有明顯的保護作用，能縮小心梗范圍，加快心梗后ST段的恢復。這種保護作用除了與丹參舒張冠脈，增加缺血心肌的血供有關外，還與丹參素DS-182提高機體對缺氧的耐受力和改善缺血后的心肌代謝紊亂有關。冠脈再灌注時，心肌組織產生了大量氧自由基，它可以引起心肌細胞膜脂質過氧化反應，影響心肌細胞膜的穩定性，增加鈣離子內流，造成心肌再灌注損傷和心律失常。丹參素具有清除氧自由基和·OH自由基的作用并對大鼠缺血和再灌注損傷的心肌線粒體有良好的保護作用，還具有很強的抗氧化作用，可抑制再灌注時心肌細胞膜的脂質過氧化反應，從而減輕心肌膜的損傷。因此，有關丹參的研究較多且日趨深入。

目前丹參水溶性成分的獲取主要采用水提醇沉等傳統方法得到，但所得到的提取物有效成分含量低，且藥理作用不明顯。傳統方法在純化丹參提取液時，有效成分之一丹參素鈉會損失30％～50％；而且在純化過程中，需要對丹參素鈉、原兒茶醛和丹酚酸B三個有效成分分別純化，增加了純化工藝步驟，操作復雜。

丹參酸B是由3分子的丹參素和1分子的咖啡酸縮合形成的，具有兩個羧基，是以不同的鹽的形式存在的(K⁺，Ca²⁺，Na⁺，NH₄⁺等復合形式)，在煎煮、濃縮過程中，少部分水解生成紫草酸和丹參素，一部分丹參素在酸性條件下變為迷迭香酸；丹酚酸A，C在溶液中可以互變等。加熱提取適當時間，丹酚酸B會水解為紫草酸和丹參素，丹酚酸B的分子式如式(I)所示，丹參素鈉的分子式如式(II)所示，咖啡酸的分子式如式(III)所示：

發明內容

本發明目的在于針對現有技術的不足，提供一種制備工藝簡單可控、成本低、可得到高含量丹參素鈉的，且有利于大規模生產的丹參水溶性提取物的制備方法。

本發明上述目的是通過如下方案予以實現的：

一種丹參水溶性提取物的制備方法，該方法是將丹參藥材依次進行傳統的水提、醇沉和純化后，再在弱堿環境下進行熱處理，最后濃縮得到所需丹參水溶性提取物。

上述制備方法中，利用1分子的丹酚酸B在堿性條件下可以分解為2分子的丹參素鈉，本發明人先通過現有常規的水提、醇沉和純化操作，得到含有丹酚酸B和原兒茶醛的水溶性提取液，然后將該水溶性提取液在弱堿性的環境下進行加熱處理，從而使得水溶性提取液中的部分丹酚酸B分解為丹參素鈉，濃縮后即可得到含有丹酚酸B、丹參素鈉和原兒茶醛這三種活性成分的丹參水溶性提取物。

上述制備方法中，采用將含有丹酚酸B和原兒茶醛的水溶性提取液在弱堿性的環境里進行熱處理，是因為弱堿性的環境可以使得最后的提取物純度高，且易控制；所述弱堿性環境的熱處理，其條件為pH為6.0～11.0的弱堿性環境，熱處理為：65℃～100℃的溫度下，處理2～6小時；所述弱堿性環境的熱處理，優選條件為：pH為7.0～9.0，熱處理4～6小時。

上述制備方法具體包括如下步驟：

(1)取丹參藥材，粉碎，過篩后加水提取；

(2)將上述提取液進行醇沉處理后，過濾，濃縮醇液；

(3)將上述醇液的pH調節至1.0～4.0，過濾去除沉淀，取上清；

(4)將上清進行純化后，分別用水和醇洗脫后，收集醇洗液，濃縮；

(5)將步驟(4)制備所得濃縮液在弱堿環境下進行加熱處理；

(6)步驟(5)的加熱處理結束后，調節體系pH至3.0～5.0，濃縮干燥即得丹參水溶性提取物。

其中，所述步驟(1)中，丹參藥材的水提操作為本領域技術人員進行丹參提取時候的常用技術，水提方法可以為回流或超聲，水提時的加水量是丹參藥材重量的6～12倍，提取時間為1～2小時。

上述水提方法優選回流法，水提時的加水量優選為丹參藥材重量的8～10倍。