[發明專利]多取代手性呋喃糖及中間體化合物的合成方法有效
| 申請號： | 200910191269.1 | 申請日： | 2009-10-26 |
| 公開（公告）號： | CN101723833A | 公開（公告）日： | 2010-06-09 |
| 發明（設計）人： | 王曉琳;孫秀偉;宋灝;徐天帥;周旋;柯博文;于國峰;鄧祥林 | 申請（專利權）人： | 重慶植恩藥業有限公司;四川大學 |
| 主分類號： | C07C69/738 | 分類號： | C07C69/738;C07C67/343;C07H15/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯長明 |
| 地址： | 400039 重慶*** | 國省代碼： | 重慶;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 手性 呋喃糖 中間體 化合物 合成 方法 | ||
1.一種化合物，其特征在于，具有如下結構：?
2.一種權利要求1所述的化合物的合成方法，其特征在于，包括：
a)由化合物?制備?
b)由?制備化合物?
3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述步驟a)具體為：
對?的羥基進行硅保護得到?
將?還原生成?
將?的羥基進行鹵代或磺酰化后生成?其中R1為I、Br、Ts、Ms中的一種，Ts表示對甲苯磺酰基，Ms表示甲磺酰基，TBDMS表示叔丁基二甲基硅基；
使用強堿，使?消除鹵素原子或磺酰基生成?所述強堿為NaH、KH、NaOH、KOH、LiOH、NaOMe、NaOEt、KOtBu和DBU中的一種，Me表示甲基，Et表示乙基，tBu表示叔丁基，DBU表示1，8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯；
將?脫除硅保護基后生成?
4.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述步驟b)具體為：?
將?與?經重氮加成反應、[3，3]克萊森重排反應生成?
將上述生成物的溶液降溫后加入三氟化硼乙醚，發生[1，2]烯丙基遷移反應，生成?
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述?與?的反應需要加熱回流30分鐘。
6.使用化合物?制備多取代手性呋喃糖?的合成方法，其特征在于，包括：?經臭氧切除雙鍵，生成?在甲苯與甲醇的混合溶液中，在磺酸鹽的催化下與甲醇縮合生成多取代手性呋喃糖?
7.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述甲苯與甲醇的體積比為3∶1～7∶1。
8.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述磺酸鹽為對甲苯磺酸吡啶鹽、甲磺酸吡啶鹽和苯磺酸吡啶鹽中的一種或幾種。?
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