[發明專利]一種制備伐普肽的方法有效
| 申請號： | 200910189087.0 | 申請日： | 2009-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN101712716A | 公開（公告）日： | 2010-05-26 |
| 發明（設計）人： | 肖慶;李紅玲;馬亞平;袁建成 | 申請（專利權）人： | 深圳市翰宇藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市科吉華烽知識產權事務所 44248 | 代理人： | 胡吉科 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 伐普肽 方法 | ||
1.一種制備伐普肽的方法，包括以下步驟：
1）由Fmoc-Trp（Boc）-OH和Rink?Amide樹脂出發，得到???
???Fmoc-?Trp（Boc）-Rink?Amide樹脂；
2）將Fmoc-Trp（Boc）-Rink?Amide樹脂采用固相合成法按肽序???
???偶聯得到線性伐普肽-Rink?Amide樹脂；
3）采用固相氧化伐普肽-Rink?Amide樹脂，固相氧化采用碘為氧化劑，碘的用量是伐普肽摩爾量的10—80倍，反應溫度在10℃—40℃，反應時間在8h—12h；
4）裂解伐普肽-Rink?Amide樹脂，純化、凍干得到伐普肽。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：Rink?Amide樹脂替代度為0.3mmol/g?—0.8mmol/g。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述固相合成法采用的偶聯劑包括DIC/HOBt、PyBOP/HOBt或TBTU/HOBt。
4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于：所述固相合成法采用的偶聯劑包括DIC/HOBt、PyBOP/HOBt或TBTU/HOBt。
5.根據權利要求1至4?任意一項所述的方法，其特征在于：固相氧化采用碘為氧化劑，碘的用量是伐普肽摩爾量的20倍。
6.根據權利要求1至4?任意一項所述的方法，其特征在于：固相氧化采用碘為氧化劑，反應時間為10h。
7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于：固相氧化采用碘為氧化劑，反應時間為10h。
8.根據權利要求1至4?任意一項所述的方法，其特征在于：固相氧化采用碘為氧化劑，反應溫度為35℃。
9.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：固相氧化采用碘為氧化劑，反應溫度為35℃。
10.根據權利要求9所述的方法，其特征在于：裂解伐普肽-Rink?Amide樹脂，裂解液為：TFA/H2O的體積比為95/5，TFA/H20/TIS的體積比為95/2.5/.25，TFA/thioanisole/anisole/EDT的體積比為90/5/3/2，或TFA/thioanisole/H2O/phenol/EDT的體積比為82.5/5/5/5/2.5。
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