[發明專利]蒼術酮脂質體及其制備方法

無效

• 申請號: 200910188726.1
• 申請日: 2009-12-08
• 公開（公告）號: CN101703549A
• 公開（公告）日: 2010-05-12
• 發明（設計）人: 文震;劉波;鄭宗坤;游新奎;蒲一濤;米宏偉
• 申請（專利權）人: 深圳大學
• 主分類號: A61K36/284
• 分類號: A61K36/284;A61K9/127;A61K31/343;A61K47/28;A61P1/16;A61P7/10;A61P31/14;A61P31/20;A61P35/00
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 黃韌敏

1.一種制備蒼術酮脂質體的方法，包括以下步驟：

1)將蒼術酮和脂質體膜材溶解于超臨界CO₂/乙醇溶劑，得到超臨界溶液；

2)將表面活性劑作為穩定劑溶于水相介質，得到穩定劑溶液；

3)將所述超臨界溶液在設定的預膨脹壓力、預膨脹溫度下噴射至所述穩定劑溶液，經分散并沉析，獲得蒼術酮脂質體混懸液；

4)收集上述蒼術酮脂質體混懸液，獲得所述蒼術酮脂質體；

其中步驟1)中所述蒼術酮為植物白術(Atractylodes?macrocephala?koidz)的提取物，所述脂質體膜材為磷脂酰膽堿、或者磷脂酰膽堿與膽固醇的混合物；所述蒼術酮與脂質體膜材的質量比為1∶1～1∶30，所述磷脂酰膽堿與膽固醇的質量比為1∶0～1∶1；所述超臨界溶液中乙醇的量以在CO₂中的摩爾分數計為5～20％；

步驟2)中所述穩定劑為泊洛沙姆188，泊洛沙姆188與吐溫80的混合物，DAS與吐溫80的混合物，或者泊洛沙姆188與DAS的混合物，所述穩定劑溶液的濃度以質量分數計為1～10％；所述泊洛沙姆188與吐溫80、DAS與吐溫80、泊洛沙姆188與DAS的混合物中，各組分的質量比分別為泊洛沙姆188∶吐溫80＝1∶1～5∶1；DAS∶吐溫80＝1∶1～5∶1；泊洛沙姆188∶DAS＝1∶1～5∶1所述水相介質為磷酸鹽緩沖液；

步驟3)中所述預膨脹壓力為15～30MPa；預膨脹溫度為323～343K；所述超臨界溶液是以1～5L/min的噴射速度噴射至所述穩定劑溶液。

2.根據權利要求1所述的方法制備的蒼術酮脂質體。

3.根據權利要求2所述的蒼術酮脂質體，其中所述蒼術酮脂質體中蒼術酮的含量以質量分數計為0.11～0.41％。