[發明專利]一種治療腦卒中的口服制劑及其制備方法與用途

無效

• 申請號: 200910186294.0
• 申請日: 2009-10-22
• 公開（公告）號: CN102038913A
• 公開（公告）日: 2011-05-04
• 發明（設計）人: 劉文堯
• 申請（專利權）人: 江西濟民可信集團有限公司;無錫濟民可信山禾藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61P9/10;A61P25/00;A61K31/045;A61K31/122
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技術領域

本發明屬中藥制藥領域，具體涉及一種醒腦靜口服制劑及其制備方法與用于腦卒中恢復期神經功能缺損恢復用藥的用途。

背景技術

腦卒中，俗稱中風，現已成為當今人類死亡率最高的三大疾病之一，也是幾大疾病中發展最快、恢復最慢、死亡最多、致殘最重的病種，給患者及社會帶來了嚴重危害。

腦中風是由于腦部血管病變而導致的身體部分功能喪失的突發性病變，分為缺血性中風和出血性中風兩大類，其中以缺血性中風為主，約占總數的70％。中風按照其發病和治療的不同階段，分為中風急性發作期、中風恢復期、中風后遺癥期和中風先兆期四個階段。

目前，臨床上治療腦卒中主要是采用多種化學藥物聯合治療，雖然療效快，但對人體有一定程度的不良反應和副作用，且其重點是針對疾病的急性發作期，對于病人中風恢復期和中風后遺癥期的治療還缺乏安全有效的治療藥物，因此，尋找和開發安全有效的腦卒中恢復期治療藥物具有十分重要的意義。

醒腦靜注射液組方源自安宮牛黃丸，主要由麝香、郁金、冰片、梔子四味中藥組成，采用水蒸氣蒸餾工藝以四味藥中揮發性成分入藥制成注射液，用于腦卒中急性期的搶救治療，具有較好的臨床效果，但其為注射劑，只適于急性期的治療，不適于中風后恢復期的長期治療。

隨著天然麝香資源日漸稀少，價格昂貴，還有國家對天然麝香作為用藥原料的管制，醒腦靜注射液的使用日益受到資源與費用的制約。人工麝香為國家一類藥材，其標準號為WS-210(Z-32)-93。人工麝香與天然麝香具有化學成分類同、藥理作用一致、理化性質近似的特點(人工麝香的研究[J].于德泉，醫學研究通訊，2000，29(3)：16-17)。

申請號為200410097167的專利公開了一種醒腦靜滴丸及其制備方法，其采用水蒸氣蒸餾法只提取揮發油入藥，未使藥材得到充分利用。申請號為200610072942的專利公開了一種醒腦靜固體分散體的制備方法，對藥材只采用簡單的醇提工藝進行了提取，并未對有效組分進行進一步的精制純化，有效成分的含量不高，且采用天然麝香入藥，資源有限，價格較高。

因此，尋找、開發價格低、療效好、適于中風恢復期長期用藥的藥物仍是人們的需求，具有廣闊的市場前景。

發明內容

針對腦卒中恢復期用藥，特別是對腦卒中后神經功能缺損的恢復與修復缺乏安全有效的治療藥物，本發明人采用人工麝香代替天然麝香入藥，根據醒腦靜組方方中藥味所含化學成分理化性質與藥理活性成分的不同，分別采用超臨界流體萃取技術和溶劑提取、大孔吸附樹脂純化技術，對方中藥材進行了有效合理的提取、純化，分別得到揮發油和提取物。對人工麝香、郁金、梔子分別采用超臨界流體技術提取揮發油，提取揮發油后的梔子、郁金藥材分別采用一定濃度的乙醇溶液提取，提取液上大孔吸附樹脂進行精制純化，得梔子提取物、郁金提取物。上述提取物與揮發油共同組成醒腦靜藥物組合物(以下對本藥物組合物均稱之為醒腦靜藥物組合物)，輔以藥劑學上可接受的輔料，加工制成口服制劑，用于腦卒中后的恢復治療，克服了醒腦注射劑價格高，不適于長期用藥的缺點。

本發明的目的在于提供一種安全有效用于腦卒中恢復期神經功能缺損治療的藥物。

本發明的又一目的在于公開該藥物的制備方法。

本發明的目的還在于公開該藥物組合物在制備腦卒中后神經功能缺損治療藥物上的應用的醫藥用途。

本發明的藥物組合物由以下重量份的藥材為原料制備而成：人工麝香1-5份、郁金8-16份、梔子8-16份、冰片0.1-0.4份。

本發明的藥物組合物更具體的由以下述重量份的藥材為原料制備而成：人工麝香7.5份、郁金30份、梔子30份、冰片1份。超臨界提取物、

本發明的藥物組合物由人工麝香揮發油、郁金和梔子揮發油、郁金和梔子的大孔吸附樹脂純化提取物、冰片組成。

人工麝香揮發油以及郁金和梔子揮發油既可采用超臨界流體技術進行萃取，也可采用水蒸氣蒸餾進行提取。

本發明的藥物組合物制成口服制劑應用于腦卒中恢復期和后遺癥期效果顯著，特別是針對恢復期和后遺癥期，在改善神經功能缺損癥狀如語言障礙、感覺障礙、肢體癱瘓、顱神經麻痹方面的效果尤為突出。

本發明的藥物組合物應用藥劑學上可接受的輔料，可制成片劑、膠囊、含片、軟膠囊、凍干含片、口服液、顆粒等口服制劑，優選口服液。

本發明可通過以下技術方案來實現：

1、揮發油的提取制備