[發明專利]含有甲酰肼基的四環素化合物

有效

• 申請號: 200910174296.8
• 申請日: 2009-09-16
• 公開（公告）號: CN101684080A
• 公開（公告）日: 2010-03-31
• 發明（設計）人: 黃振華;張蕙;周巖;周廣連
• 申請（專利權）人: 山東軒竹醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07C243/28
• 分類號: C07C243/28;C07D307/68;C07D333/38;C07D277/56;C07C243/38;C07D213/87;C07D213/54;C07C243/36;C07C243/30;C07C281/02;C07C323/60;C07C281/06;C07
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1.通式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，R^2a、R^2b、R³、R¹⁰、R¹¹和R¹²分別為：氫；

R⁵、R^6a、R^6b和R⁸分別為：氫；

R^4a、R^4b分別為：甲基；

R⁷為：N(CH₃)₂；

R⁹為：C_1-6直鏈或支鏈烷基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、-Het、Het-C_1-4直鏈或支鏈烷基或金剛烷基，其中Het代表5～6元飽和或不飽和的雜單環基，

所述的苯基或Het可以進一步被1個取代基取代，取代基選自：C_1-4直鏈或支鏈烷基、氟代C_1-4直鏈或支鏈烷基、C_1-4直鏈或支鏈烷氧基或氟代C_1-4直鏈或支鏈烷氧基。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽：

R⁹為：C_1-6直鏈或支鏈烷基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、-Het、Het-C_1-2直鏈或支鏈烷基或金剛烷基，其中Het代表呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡咯基、吡咯烷基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、咪唑烷基、吡唑基、吡唑烷基或嘧啶基，

所述的苯基可以進一步被1個取代基取代，取代基選自：甲基、氟甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基。

3.如權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽：

R⁹為：C_1-6直鏈或支鏈烷基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡啶甲基、金剛烷基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基或嘧啶基，

所述的苯基可以進一步被1個取代基取代，取代基選自：甲基、氟甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基。

4.如權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽：

R⁹為：甲基、環丙基、叔丁基、環丁基、環戊基、環己基、苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、吡啶甲基或金剛烷基，?

所述的苯基可以進一步被1個取代基取代，取代基選自：三氟甲基或三氟甲氧基。