[發明專利]下瘀血湯新制劑(新型給藥系統)及其制備方法

無效

• 申請號: 200910170221.2
• 申請日: 2009-09-08
• 公開（公告）號: CN102008567A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 周艷;陳峰;劉亞歡;高建義;王登之;王海濤;柴韋
• 申請（專利權）人: 周艷
• 主分類號: A61K36/73
• 分類號: A61K36/73;A61K9/12;A61K9/06;A61K9/10;A61K9/20;A61K9/00;A61P15/00;A61P1/16;A61P15/14;A61P19/00;A61P13/08;A61P35/00;A61K35/64
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技術領域

本發明為一種治療肝硬化的下瘀血湯新制劑(新型給藥系統)(新型給藥系統)及其制備方法，屬于生物醫藥領域。

背景技術

中藥現代化和中藥品種的研發在我國醫藥產業布局中占有很重要的戰略地位。而現代化劑型將成為新藥研發和老產品改造的重點。

近幾年，中藥新劑型的研究和發展極為迅速，隨著制藥工業和新藥開發的不斷進展，我國中藥制劑水平已從傳統經驗型逐步上升到科學制藥水平，現代制藥設備的引進和新技術的應用，使一批現代中藥新劑型顯現出巨大的臨床應用前景。

新制劑包括了諸如噴霧劑、速崩片、緩控釋制劑、靶向制劑、智能化給藥等一系列新型給藥系統。

如國內外目前發展較多的噴霧劑，它是不含拋射劑，僅通過霧化裝置借助壓縮空氣產生的動力使藥液霧化并噴出的一種新劑型，由于其不含拋射劑，不使用耐壓容器，目前應用越來越廣泛。其優點是噴出的霧滴較細，在鼻腔或口腔內分布均勻、不易流失、吸收快、生物利用度高。同時，噴霧劑具有劑量小、分布均勻、奏效快、使用方便等特點，吸入時可減少胃腸道副作用，還可外用避免對創面的刺激，其用定量閥門控制劑量，有速效定位作用。中藥噴霧劑臨床上廣泛用于心絞痛、哮喘、癲癇等急癥的治療，有效改變了中藥制劑只能治療慢性疾病的傳統觀點。

而滴丸劑，屬于老技術的新應用。現代的滴丸劑是利用新的固體分散技術，采用滴制的方法制備的丸劑，即將固體或液體藥物溶解混懸或乳化在基質中，然后滴入到與藥物基質不相溶的液體冷卻劑中，經收縮冷凝成球型或扁球型的丸劑，可供內服、腔道或制備溶液等用。滴丸劑的最大技術優勢在于：生物利用度高、起效迅速、生產操作簡單、成本較低等。由于滴丸劑型可提高難溶性藥物的生物利用度，舌下含服在3分鐘內就可起效，解決了中藥起效慢、質量控制不穩定等難題，因而療效比傳統劑型好，因而滴丸劑將是未來實現中藥現代化的一個重要的發展方向。

同時，應該看到緩控釋制劑技術在中藥二次開發中的應用將是未來20年的發展熱點。緩釋制劑系指用藥后能在較長時間內持續釋放藥物達到延長藥效的一類制劑，而控釋制劑系指藥物在預定的時間內自動以預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。前者藥物釋放主要是一級速率過程，后者則以零級速率釋放或者被控制在作用器官等特定部位釋放。中國進入WTO以后，西藥的仿制日趨艱難，隨之，中藥市場的開發已迫在眉睫，雖然目前制備中藥緩控釋制劑尚有許多困難，但它的前景還是非常樂觀的。中藥丸劑中(尤其是蜜丸和蠟丸)因含大量的輔料使其釋藥緩和而持久，實為最早的一種長效制劑。與西藥緩/控釋制劑研究相比，中藥緩控釋制劑的研究尚處于初始階段，但發展后勁十分充足。

靶向制劑(TDDS)又稱為靶向給藥系統，是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。目前，按照靶部位分，國內外靶向給藥系統研究主要集中在肝、脾、肺、腦、腎、淋巴、骨等部位。靶向制劑是通過載體使藥物選擇性濃集于病變部位的給藥系統，靶向制劑不僅要求藥物到達病變部位，而且要求具有一定濃度的藥物在這些靶部位滯留一定時間。靶向制劑應具備定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等要素。與注射劑，片劑等普通制劑比較，靶向制劑可以提高藥物療效，降低藥物毒副作用，提高用藥的安全性、有效性和可靠性。靶向制劑技術的發展動力首先來源于臨床用藥的需求，傳統藥物劑型在療效、毒副作用、使用頻次和儲運方面的不足，需要開發新的藥物劑型加以解決，而近年來各種功能性藥物輔料的出現則為開發新的靶向制劑提供了條件。靶向制劑克服了傳統制劑需要頻繁用藥的麻煩，而且釋藥平穩、療效明顯、毒副作用小，同時研制藥物新劑型投資少、研制周期短、難度小，因此靶向制劑有著更加廣闊的發展前景。

而大黃、桃仁、蟄蟲三味藥材的組合物，【來源】于東漢末年著名醫學家被人稱為醫圣的張仲景經典著作《金匱要略》(卷下)，其組成為大黃9克?桃仁20枚?蟅蟲20枚(熬，去足)；原制法為將上藥三味為末，煉蜜和為4丸。以酒200毫升，煎1丸，取160毫升，頓服之；其功能主治：產婦瘀阻腹痛，及瘀血阻滯，經水不利，腹中癥塊等。其精義在于配伍：方中用大黃入血分，蕩熱逐瘀，推陳致新；桃仁活血化瘀潤燥，蟅蟲善攻干血，破結逐瘀；三味合用，破血之力峻猛，為防傷正，用蜜為丸，以緩急潤燥。以酒煎藥丸，既能引藥入血分直達病所，又可奏和血之功。