[發明專利]一種裂環環烯醚萜新化合物及其在制備抗炎藥物中的應用

有效

• 申請號: 200910169795.8
• 申請日: 2009-09-03
• 公開（公告）號: CN101857619A
• 公開（公告）日: 2010-10-13
• 發明（設計）人: 陳光
• 申請（專利權）人: 北京發泰時代醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;A61K31/7048;A61P29/00
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1.一種通式為I的新化合物，其化學結構式如下：

2.權利要求1的化合物的制備方法，其特征在于該方法為：

以龍膽屬植物麻花秦艽(Gentiana?straminea?Maxim.)的干燥根為原料，用8倍量體積份的70％乙醇回流提取2次，第一次2小時，第二次1.5小時，過濾；合并濾液并減壓濃縮至密度為1.3左右的浸膏；將浸膏水溶，依次用石油醚(沸點為60-90℃)、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取；合并不同極性的萃取液，減壓濃縮后置50-70℃的真空干燥箱中干燥得干燥的正丁醇浸膏230g。

將干燥的正丁醇浸膏進行硅膠色譜分離，即色譜分離I，氯仿-甲醇50∶1→30∶1→20∶1→10∶1→5∶1→2∶1混合洗脫劑梯度洗脫，分份收集，每份為100ml，真空濃縮，共收集873份流份，硅膠薄層色譜檢識后合并相同流份；流份376-418合并進行色譜分離，即色譜分離II，混合洗脫劑梯度洗脫分份收集流份，硅膠薄層色譜檢識后合并相同流份，含有化合物I的流份合并，回收溶劑，甲醇洗滌既得化合物I。

3.根據權利要求2所述的色譜分離II，其特征在于：

色譜分離的填料為硅膠，氯仿-甲醇30∶1→20∶1→10∶1→5∶1→2∶1混合洗脫劑梯度洗脫分份收集，每份為100ml，真空濃縮，共收集97份流份，硅膠薄層色譜檢識后合并相同流份；流份8-44合并，回收溶劑，甲醇反復洗滌，即得化合物I。

4.根據權利要求2所述的色譜分離II，其特征在于：

色譜分離的填料為反向硅膠ODS，甲醇-水10∶90→20∶80→40∶60→70∶30→90∶10→100∶0混合洗脫劑梯度洗脫分份收集，每份為30ml，真空濃縮，共收集67份流份，硅膠薄層色譜檢識后合并相同流份；流份22-53合并，回收溶劑，甲醇反復洗滌，即得化合物I。

5.通式I的化合物在制備抗炎藥物中的應用。

6.一種藥物組合物，其特征在于含有治療有效量的通式I的化合物或其在藥學上可接受的鹽類以及藥物輔料。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中通式I的化合物或其在藥學上可接受的鹽類的含量在50％以上，尤其是90％以上。