[發明專利]一種頭孢米諾鈉脂質體制劑

有效

• 申請號: 200910169231.4
• 申請日: 2009-08-24
• 公開（公告）號: CN101623263A
• 公開（公告）日: 2010-01-13
• 發明（設計）人: 邱民
• 申請（專利權）人: 海南美大制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/546;A61K47/28;A61K47/36;A61K47/42;A61P31/04
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1.一種頭孢米諾鈉脂質體制劑，其特征在于，其為粉針劑，頭孢米諾鈉被包裹于脂質體內以脂質體的形式，并且是由如下重量份的組分制成：頭孢米諾鈉0.1-15份，大豆卵磷脂1-50份，膽固醇0.1-40份，抗氧劑0.1-20份，支持劑1-60份，其中所述的支持劑為山梨醇和海藻糖，二者重量比為4∶1，并且是通過包括如下步驟的方法制得：

(1)將大豆卵磷脂、膽固醇、抗氧劑溶于有機溶劑中，除去有機溶劑，制得磷脂膜，其中所述的有機溶劑為氯仿和正丁醇，二者體積比為1∶5；

(2)加入緩沖鹽溶液，使磷脂膜水化，高速勻質乳化，微孔濾膜過濾，制得空白脂質體混懸液；

(3)將頭孢米諾鈉溶于水，微孔濾膜過濾，濾液加入空白脂質體混懸液中，再加入支持劑，攪拌溶解，得頭孢米諾鈉脂質體溶液；

(4)將上述頭孢米諾鈉脂質體溶液冷凍干燥或噴霧干燥，在無菌條件下分裝即得；或者將上述頭孢米諾鈉脂質體溶液灌裝于西林瓶中，冷凍干燥后即得。

2.根據權利要求1所述的頭孢米諾鈉脂質體制劑，其特征在于是由如下重量份的組分制成：頭孢米諾鈉0.5-5份，大豆卵磷脂5-40份，膽固醇1-20份，抗氧劑0.5-10份，支持劑1-50份。

3.根據權利要求1或2所述的頭孢米諾鈉脂質體制劑，其特征在于所述的抗氧劑選自亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、L-半胱氨酸、甲醛合亞硫酸氫鈉、谷胱甘肽、沒食子酸丙酯、維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯、叔丁基對羥基茴香醚中的一種或多種。

4.權利要求1-3任一項所述的頭孢米諾鈉脂質體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將大豆卵磷脂、膽固醇、抗氧劑溶于有機溶劑中，除去有機溶劑，制得磷脂膜，其中所述的有機溶劑為氯仿和正丁醇，二者體積比為1∶5；

(2)加入緩沖鹽溶液，使磷脂膜水化，高速勻質乳化，微孔濾膜過濾，制得空白脂質體混懸液；

(3)將頭孢米諾鈉溶于水，微孔濾膜過濾，濾液加入空白脂質體混懸液中，再加入支持劑，攪拌溶解，得頭孢米諾鈉脂質體溶液；

(4)將上述頭孢米諾鈉脂質體溶液冷凍干燥或噴霧干燥，在無菌條件下分裝即得；或者將上述頭孢米諾鈉脂質體溶液灌裝于西林瓶中，冷凍干燥后即得。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種，pH值為5.3-5.6。