[發明專利]一種頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑

有效

• 申請號: 200910169229.7
• 申請日: 2009-08-24
• 公開（公告）號: CN101623261A
• 公開（公告）日: 2010-01-13
• 發明（設計）人: 邱民
• 申請（專利權）人: 海南美大制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/546;A61K47/34;A61P31/04
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1.一種頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑，其特征在于按重量份計算，由以下組分制成：頭孢孟多酯鈉1-20份，蛋黃磷脂酰肌醇1-50份，膽固醇0.5-20份，泊洛沙姆188?1-10份，并且是由通過包括如下步驟的方法所制得：

(1)將蛋黃磷脂酰肌醇、膽固醇、泊洛沙姆188溶于有機溶劑中，混合均勻，除去有機溶劑制得磷脂膜；

(2)加入緩沖鹽溶液，使磷脂膜完全水化，高速勻質乳化，制得空白脂質體混懸液；

(3)將頭孢孟多酯鈉溶于水，濾液加入空白脂質體混懸液中，攪拌得到頭孢孟多酯鈉脂質體溶液；

(4)將上述溶液冷凍干燥或噴霧干燥，即制得頭孢孟多酯鈉前體脂質體。

2.根據權利要求1所述的頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑，其特征在于按重量份計算，由以下組分制成：頭孢孟多酯鈉1-10份，蛋黃磷脂酰肌醇5-30份，膽固醇1-15份，泊洛沙姆188?1-5份。

3.根據權利要求1或2所述的頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑，其中所述的有機溶劑為體積比為1∶1的乙醇和二氯甲烷。

4.根據權利要求1或2所述的頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑，其中所述的緩沖鹽溶液的pH值為5.2-5.5。

5.根據權利要求4所述的頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑，其中所述的緩沖鹽溶液為磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種。

6.一種權利要求1-5任一項所述的頭孢孟多酯鈉前體脂質體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將蛋黃磷脂酰肌醇、膽固醇、泊洛沙姆188溶于有機溶劑中，混合均勻，除去有機溶劑制得磷脂膜；

(2)加入緩沖鹽溶液，使磷脂膜完全水化，高速勻質乳化，制得空白脂質體混懸液；

(3)將頭孢孟多酯鈉溶于水，濾液加入空白脂質體混懸液中，攪拌得到頭孢孟多酯鈉脂質體溶液；

(4)將上述溶液冷凍干燥或噴霧干燥，即制得頭孢孟多酯鈉前體脂質體。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將蛋黃磷脂酰肌醇、膽固醇、泊洛沙姆188溶于有機溶劑中，混合均勻，于旋轉薄膜蒸發器上減壓除去有機溶劑，制得磷脂膜；

(2)加入緩沖鹽溶液，振搖，攪拌使磷脂膜完全水化，高速勻質乳化，微孔濾膜過濾，制得空白脂質體混懸液；

(3)將頭孢孟多酯鈉溶于水，微孔濾膜過濾，濾液加入空白脂質體混懸液中，保溫50-60℃攪拌30-60分鐘，得頭孢孟多酯鈉脂質體溶液；

(4)將上述溶液冷凍干燥或噴霧干燥，在無菌條件下分裝，制得頭孢孟多酯鈉前體脂質體。

8.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于有機溶劑為乙醇和二氯甲烷的混合溶劑，二者體積比為1∶1。

9.根據權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液可以為磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種。