[發(fā)明專利]一類噻吩并吡啶衍生物及制備方法與用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910167754.5
• 申請(qǐng)日: 2009-09-25
• 公開（公告）號(hào): CN102030759A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊黎;楊勝勇;趙瀛蘭;余洛汀;魏于全
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D495/04
• 分類號(hào): C07D495/04;C07D213/85;C07D417/04;A61K31/4365;A61P35/00
• 代理公司: 成都信博專利代理有限責(zé)任公司 51200
• 代理人: 馮義高;陶紅

1.一類具有如下通式4的噻吩并吡啶衍生物：

式中R為

2.如權(quán)利要求1所述的衍生物的制備方法，其反應(yīng)步驟如下：

1)以芳香酮1為原料，與N，N-二甲基甲酰胺二甲縮醛反應(yīng)得到烯胺酮2；

2)烯胺酮2再與氰基硫代乙酰胺關(guān)環(huán)得到中間體6-芳基-3-氰基吡啶-2-硫酮3；

3)中間體6-芳基-3-氰基吡啶-2-硫酮3再與氯乙酰胺關(guān)環(huán)得到3-氨基-6-芳基-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-甲酰胺類系列化合物4；

式中R為

3.如權(quán)利要求2所述的衍生物的制備方法，其特征在于中間體3的結(jié)構(gòu)式如下：

式中R為

4.如權(quán)利要求3所述的衍生物的制備方法，其特征在于化合物的關(guān)鍵中間體3的制備包括如下步驟：

其特征在于，兩步反應(yīng)在一個(gè)反應(yīng)容器中進(jìn)行，中間體烯胺酮不需要分離純化，步驟為芳香酮1與N，N-二甲基甲酰胺二甲縮醛反應(yīng)，反應(yīng)完成后，直接減壓蒸餾除去過量的N，N-二甲基甲酰胺二甲縮醛，粗品直接與氰基硫代乙酰胺在堿催化作用下環(huán)化，得到關(guān)鍵中間體3。

5.如權(quán)利要求4所述的衍生物的制備方法，其特征在于堿為1，4-二氮雜二環(huán)[2.2.2]辛烷，N，N，N’，N’-四甲基乙二胺。

6.如權(quán)利要求1所述的衍生物，其特征在于衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于抗腫瘤的藥物中的用途。