[發明專利]在合成嗎啡喃中制備3,4-二氫異喹啉的改進的方法

無效

• 申請號: 200910160285.4
• 申請日: 2007-12-10
• 公開（公告）號: CN101638386A
• 公開（公告）日: 2010-02-03
• 發明（設計）人: 克里斯托弗·W·格羅特;彼得·X·王;弗蘭克·W·莫澤;加里·L·坎特雷爾
• 申請（專利權）人: 馬林克羅特公司
• 主分類號: C07D217/20
• 分類號: C07D217/20
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 張平元

1.制備相應于式601的3，4-二氫異喹啉的方法，該方法包括在無水條件下用至多約1當量的POCl₃處理相應于式501的酰胺，形成相應于式601的3，4-二氫異喹啉：

其中

R₁和R₇獨立地為氫、烴基、取代的烴基或-OR₁₁₁；

R₂為氫、烴基、取代的烴基、鹵素或-OR₂₁₁；

R₃為氫、烴基、取代的烴基或-OR₃₁₁；

R₄為氫、烴基、取代的烴基、鹵素或-OR₄₁₁；

R₅和R₆獨立地為氫、烴基、取代的烴基或-OR₅₁₁；

R₁₂為氫、烴基、取代的烴基、鹵素或-OR₁₂₁；

R₁₃為氫、烴基、取代的烴基、鹵素或-OR₅₁₁；

R₁₁₁為氫、烴基或取代的烴基；

R₂₁₁為氫、烴基、-C(O)R₂₁₂、-C(O)NHR₂₁₃或-SO₂R₂₁₄；

R₂₁₂、R₂₁₃和R₂₁₄獨立地為烴基或取代的烴基；

R₃₁₁為氫、烴基、-C(O)R₃₁₂、-C(O)NHR₃₁₃或-SO₂R₃₁₄；

R₃₁₂、R₃₁₃和R₃₁₄獨立地為烴基或取代的烴基；

R₄₁₁為氫、烴基、-C(O)R₄₁₂、-C(O)NHR₄₁₃或-SO₂R₄₁₄；

R₄₁₂、R₄₁₃和R₄₁₄獨立地為烴基或取代的烴基；

R₅₁₁為氫、烴基或取代的烴基；且

R₁₂₁為氫、烴基或取代的烴基；

其中R₂、R₃或R₄中的至少一個為-OC(O)R₂₁₂、-OC(O)NHR₂₁₃、-OSO₂R₂₁₄、-OC(O)R₃₁₂、-OC(O)NHR₃₁₃、-OSO₂R₃₁₄、-OC(O)R₄₁₂、-OC(O)NHR₄₁₃或-OSO₂R₄₁₄。

2.權利要求1的方法，其中：

R₂為-OR₂₁₁；

R₂₁₁為氫、烷基、-C(O)R₂₁₂、-C(O)NHR₂₁₃或-SO₂R₂₁₄；且

R₂₁₂、R₂₁₃和R₂₁₄獨立地為烷基或芳基。

3.權利要求1的方法，其中：

R₃為-OR₃₁₁；

R₃₁₁為氫、烷基、-C(O)R₃₁₂、-C(O)NHR₃₁₃或-SO₂R₃₁₄；且

R₃₁₂、R₃₁₃和R₃₁₄獨立地為烷基或芳基。