[發明專利]N-乙酰半胱氨酸鹽木糖醇注射液及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 200910152911.5
• 申請日: 2009-09-18
• 公開（公告）號: CN101664384A
• 公開（公告）日: 2010-03-10
• 發明（設計）人: 莊讓笑;婁國強;梁偉峰;王福根;方紅英;邵益丹
• 申請（專利權）人: 杭州市第六人民醫院
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/198;A61K31/5375;A61K47/10;A61K47/18;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P31/18
• 代理公司: 杭州九洲專利事務所有限公司
• 代理人: 王洪新

1.一種N-乙酰半胱氨酸鹽木糖醇注射液，其特征在于：它是由以下重量百分比的原料藥制成：

N-乙酰半胱氨酸鹽2.8％、木糖醇5％、絡合抗氧劑0.02％、其余為注射用水；

所述的N-乙酰半胱氨酸鹽為N-乙酰半胱氨酸無機鹽或N-乙酰半胱氨酸有機鹽；所述的N-乙酰半胱氨酸無機鹽的制備方法是：將1mol的N-乙酰半胱氨酸細粉投入到2L的注射用水中，再加入1mol的無機堿，用稀鹽酸或氫氧化鈉試液調節反應液的pH的值，調至pH值為6～6.5，真空濃縮至干；最后用1L濃度為75％～90％的乙醇重結晶，得到N-乙酰半胱氨酸無機鹽；所述的N-乙酰半胱氨酸有機鹽的制備方法是：將1mol的N-乙酰半胱氨酸細粉投入到1mol量的有機胺乙醇溶液中，0℃～5℃下攪拌30min，調節溶液的pH值至6.0～6.5，將過濾所得的濾液冷凍干燥并粉碎，得N-乙酰半胱氨酸胺有機鹽；

所述的N-乙酰半胱氨酸無機鹽為N-乙酰半胱氨酸鉀、N-乙酰半胱氨酸鈉、N-乙酰半胱氨酸銨、N-乙酰半胱氨酸鎂、N-乙酰半胱氨酸鈣、N-乙酰半胱氨酸鋅的任意一種；

所述的N-乙酰半胱氨酸有機鹽為N-乙酰半胱氨酸嗎啉、N-乙酰半胱氨酸賴氨酸、N-乙酰半胱氨酸精氨酸或N-乙酰半胱氨酸鳥氨酸中的任意一種；

所述的抗氧絡合劑為依地酸二鈉、依地酸二鉀或依地酸鈣二鈉中的任意一種；

所述的N-乙酰半胱氨酸鹽木糖醇注射液中還添加有pH調節劑，pH調節劑選用氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鎂、氫氧化鋅或氨試液，加入量為注射液總重量的0.01％～0.2％，調節N-乙酰半胱氨酸鹽木糖醇注射液的pH值為6.5～8.0。

2.權利要求1所述的N-乙酰半胱氨酸鹽木糖醇注射液的制備方法，包括以下步驟：

(1)稱取上述比例的木糖醇細粉，投入相應量的注射用水中，攪拌后、溶解；

(2)向上述溶液中加入相應量的的N-乙酰半胱氨酸鹽和絡合劑，攪拌、溶解、過濾；

(3)再在上述的溶解液中加入注射用水定容至250L，調節pH值至6.5～8.0；攪勻過濾后。按常規制備方法制得靜脈用注射液。

3.權利要求1所述的N-乙酰半胱氨酸鹽木糖醇注射液在制備急性肝衰竭、急性腎衰、慢性重型肝炎、慢性阻塞性肺炎、慢性腎炎及HIV感染疾病的藥物中應用。