[發明專利]改進的藥物遞送系統

有效

• 申請號: 200910146870.9
• 申請日: 2004-07-30
• 公開（公告）號: CN101579311A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: 威廉·查曼;莫尼卡·迪亞斯;米歇爾·喬治烏;菲利普·居佛格;克里斯多佛·波特;科林·普頓;弗雷澤·斯蒂爾;德里克·惠勒
• 申請（專利權）人: 藥品配送方案有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/12;A61K9/48
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 丁香蘭

1.一種包含雙液泡沫的口服藥物遞送系統，所述雙液泡沫包含：

1重量％～20重量％的連續親水相，

70重量％～98重量％的形成不連續相的藥用油，所述藥用油中溶解 或分散有0.1重量％～20重量％的水溶性差的藥物，

其中所述水溶性差的藥物是在水中的溶解量低于1重量％的藥物，

而且，所述雙液泡沫包含0.5重量％～5重量％的表面活性劑，以便 形成穩定的雙液泡沫，

其中所有的百分比均基于所述雙液泡沫的總重量，

其中所述表面活性劑包含非離子表面活性劑。

2.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述連續親水相是 水相。

3.如權利要求2所述的口服藥物遞送系統，其中所述水相是水。

4.如權利要求2所述的口服藥物遞送系統，其中所述水相中混有鹽 或助溶劑。

5.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述連續親水相是 非水性溶劑。

6.如權利要求5所述的口服藥物遞送系統，其中所述非水性溶劑是 脂肪醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油或它們的混合物。

7.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述藥用油為甘油 單酸酯、甘油二酸酯、甘油三酸酯或它們的混合物。

8.如權利要求7所述的口服藥物遞送系統，其中所述甘油單酸酯、 甘油二酸酯或甘油三酸酯為含6～22個碳原子的脂肪酸的甘油酯。

9.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述表面活性劑包 含烷基聚乙二醇醚、烷基聚乙二醇酯、乙氧基化的醇、聚氧乙烯失水山 梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、氫化蓖麻油/含25～60個乙氧基的 聚氧乙烯二醇加合物、蓖麻油/含25～45個乙氧基的聚氧乙烯二醇加合物 或它們的混合物。

10.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，所述口服藥物遞送系 統中包含助乳化劑，所述助乳化劑的量足以使所述水溶性差的藥物完全 溶劑化。

11.如權利要求10所述的口服藥物遞送系統，其中所述助乳化劑為 磷酸甘油酯或磷脂。

12.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述不連續相占 雙液泡沫的85重量％～96重量％。

13.如權利要求12所述的口服藥物遞送系統，其中所述不連續相占 雙液泡沫的90重量％～95重量％。

14.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述連續親水相 占雙液泡沫的2重量％～10重量％。

15.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，其中所述水溶性差的 藥物是鎮痛藥或抗炎藥、驅腸蟲的藥物、抗心律失常的藥物、抗凝血劑、 抗抑郁藥、抗糖尿病的藥物、抗癲癇藥、抗真菌藥、抗痛風藥、抗高血 壓藥、抗瘧藥、抗偏頭痛藥、抗毒蕈堿劑、抗腫瘤藥、抗原蟲藥、抗甲 狀腺素的藥物、抗焦慮藥、鎮靜劑、安眠藥或安定藥、皮質激素類藥物、 利尿劑、抗帕金森病的藥物、腸胃病藥、組胺H-受體拮抗劑、血脂調節 劑、抗心絞痛藥物、營養藥物、鴉片類止痛藥、性激素、興奮劑或它們 的治療用混合物。

16.如權利要求15所述的口服藥物遞送系統，其中所述水溶性差的 藥物是驅腸蟲的藥物、抗心律失常的藥物、抗凝血劑、抗抑郁藥、抗糖 尿病的藥物、抗癲癇藥、抗真菌藥、抗痛風藥、抗高血壓藥、抗瘧藥、 抗偏頭痛藥、抗毒蕈堿劑、抗腫瘤藥、抗原蟲藥、抗甲狀腺素的藥物、 抗焦慮藥、鎮靜劑、安眠藥或安定藥、皮質激素類藥物、利尿劑、抗帕 金森病的藥物、腸胃病藥、組胺H-受體拮抗劑、血脂調節劑、抗心絞痛 藥物、營養藥物、鴉片類止痛藥、性激素、興奮劑或它們的治療用混合 物。

17.如權利要求1所述的口服藥物遞送系統，所述口服藥物遞送系 統是單位劑型。

18.如權利要求17所述的口服藥物遞送系統，其中所述單位劑型包 含填充有所述雙液泡沫的膠囊。