[發(fā)明專利]帶烯丙基側(cè)基的聚乙二醇-脂肪族聚(酯-碳酸酯)及其制備方法與用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910145856.7
• 申請日: 2006-12-29
• 公開（公告）號: CN101591432A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 景遐斌;胡秀麗;陳學(xué)思;謝志剛;呂常海;石全;莊秀麗
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院長春應(yīng)用化學(xué)研究所
• 主分類號: C08G65/48
• 分類號: C08G65/48;C08G63/64;C08G63/79;A61K47/48
• 代理公司: 長春科宇專利代理有限責任公司
• 代理人: 馬守忠

1.一種帶烯丙基側(cè)基的聚乙二醇-脂肪族聚(酯-碳酸酯)，它是在 聚乙二醇存在下，將帶烯丙基的脂肪族環(huán)狀碳酸酯單體與脂肪族環(huán)酯 單體進行開環(huán)共聚得到的聚乙二醇與脂肪族聚(酯-碳酸酯)的嵌段共 聚物；其中聚乙二醇嵌段的數(shù)均分子量為400～5000；脂肪族聚(酯- 碳酸酯)嵌段為帶烯丙基的脂肪族環(huán)狀碳酸酯單體為2-甲基-2-烯丙 氧羰基三亞甲基碳酸酯和脂肪族環(huán)酯的無規(guī)共聚物；所述的脂肪族環(huán) 酯單體是丙交酯、乙交酯和ε-己內(nèi)酯中的一種、兩種或三種的混合物， 它們之間的比例不限；所述的帶烯丙基的環(huán)狀脂肪族碳酸酯單體與脂 肪族環(huán)酯單體的總的摩爾比為1∶99～50∶50；所述的單體2-甲基-2- 烯丙氧羰基三亞甲基碳酸酯的分子結(jié)構(gòu)式是：

2.權(quán)利要求1所述的帶烯丙基側(cè)基的聚乙二醇-脂肪族聚(酯- 碳酸酯)的制備方法，其特征在于：在無水無氧的條件下，以分子量 為400～5000的單端羥基聚乙二醇作為大分子引發(fā)劑，加入單體總質(zhì) 量1/100～1/1000的乙基鋅作引發(fā)劑，在加熱40～100℃和攪拌的條 件下聚合1～10h，并將產(chǎn)物沉淀、過濾、洗滌、真空干燥，得到不 飽和環(huán)狀脂肪族碳酸酯單體及脂肪族環(huán)酯單體與聚乙二醇的嵌段共 聚物；

其中的共聚單體為帶烯丙基的脂肪族環(huán)狀碳酸酯單體2-甲基 -2-烯丙氧羰基三亞甲基碳酸酯和環(huán)酯；單體2-甲基-2-烯丙氧羰基 三亞甲基碳酸酯的結(jié)構(gòu)式是

環(huán)酯單體是丙交酯、乙交酯和ε-己內(nèi)酯中的一種、兩種或三種的 混合物，它們之間的比例不限；

所述的帶烯丙基的環(huán)狀脂肪族碳酸酯單體與脂肪族環(huán)酯單體的 總的摩爾比為1∶99～50∶50。

3.如權(quán)利要求1所述帶烯丙基側(cè)基的聚乙二醇-脂肪族聚(酯- 碳酸酯)的應(yīng)用，其特征在于，利用其分子鏈上的烯丙基，與藥物分 子、多肽或蛋白質(zhì)分子、單糖或多糖分子或者經(jīng)過修飾的藥物分子、 多肽或蛋白質(zhì)分子、單糖或多糖分子反應(yīng)，制成這些物質(zhì)的高分子鍵 合物；或者，將側(cè)雙鍵轉(zhuǎn)化為可反應(yīng)的羧基、氨基、羥基、巰基、環(huán) 氧基團，進而與藥物分子、多肽或蛋白質(zhì)分子、單糖或多糖分子或者 經(jīng)過修飾的藥物分子、多肽或蛋白質(zhì)分子、單糖或多糖分子反應(yīng)，制 成這些物質(zhì)的高分子鍵合物。