[發(fā)明專利]一種己酮可可堿衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910144474.2
• 申請日: 2009-08-11
• 公開（公告）號: CN101648951A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 徐奎
• 申請（專利權(quán)）人: 徐奎
• 主分類號: C07D473/04
• 分類號: C07D473/04;A61K31/522;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/28
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1、一種如通式(I)所示的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物：

其中：

R是直鏈或支鏈C₁～C₅烷基或C₃～C₆環(huán)烷基或C₄～C₈環(huán)烷基烷基。

2、權(quán)利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物，其特征在于：R是C₁～C₃烷基。

3、權(quán)利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物，其特征在于：所述的己酮可可堿衍生物為：1-(5’-氧代己基)-3-甲基-7-[2’-羥基-3’-[(2-羥甲基)甲胺基]丙基]黃嘌呤.

4、權(quán)利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物，其特征在于：所述的藥學(xué)上可接受的鹽為與無機(jī)酸或與有機(jī)酸形成的鹽；所述的溶劑化物為水合物或C₁～C₄的醇的溶劑化物。

5、權(quán)利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物，其特征在于：所述的無機(jī)酸為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸；所示的有機(jī)酸為煙酸、富馬酸、馬來酸、酒石酸、谷氨酸、天冬氨酸、檸檬酸、苦味酸、琥珀酸、乳酸、蘋果酸、丙酸、草酸、苯磺酸或丙二酸。

6、含有治療有效量的如權(quán)利要求1～5中任一項所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物的藥物組合物。

7、權(quán)利要求1～5中任一項所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學(xué)上可接受的鹽溶劑化物、光學(xué)異構(gòu)體或多晶型物在制備用于治療或預(yù)防腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。

8、權(quán)利要求7的用途，用于治療和預(yù)防中風(fēng)、短暫性局部缺血性發(fā)作、多發(fā)梗塞性癡呆、血管和退化(早老性癡呆)混合型癡呆、脊髓損傷和由于頭部受傷導(dǎo)致的大腦創(chuàng)傷。

9、權(quán)利要求7和8任一權(quán)利要求的用途，用于非腸道、口服、直腸或透皮給藥。