[發明專利]一種己酮可可堿衍生物

無效

• 申請號: 200910144474.2
• 申請日: 2009-08-11
• 公開（公告）號: CN101648951A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 徐奎
• 申請（專利權）人: 徐奎
• 主分類號: C07D473/04
• 分類號: C07D473/04;A61K31/522;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/28
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1、一種如通式(I)所示的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽、溶劑化物、光學異構體或多晶型物：

其中：

R是直鏈或支鏈C₁～C₅烷基或C₃～C₆環烷基或C₄～C₈環烷基烷基。

2、權利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽、溶劑化物光學異構體或多晶型物，其特征在于：R是C₁～C₃烷基。

3、權利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽、溶劑化物、光學異構體或多晶型物，其特征在于：所述的己酮可可堿衍生物為：1-(5’-氧代己基)-3-甲基-7-[2’-羥基-3’-[(2-羥甲基)甲胺基]丙基]黃嘌呤.

4、權利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽、溶劑化物、光學異構體或多晶型物，其特征在于：所述的藥學上可接受的鹽為與無機酸或與有機酸形成的鹽；所述的溶劑化物為水合物或C₁～C₄的醇的溶劑化物。

5、權利要求1所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽、溶劑化物、光學異構體或多晶型物，其特征在于：所述的無機酸為鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸；所示的有機酸為煙酸、富馬酸、馬來酸、酒石酸、谷氨酸、天冬氨酸、檸檬酸、苦味酸、琥珀酸、乳酸、蘋果酸、丙酸、草酸、苯磺酸或丙二酸。

6、含有治療有效量的如權利要求1～5中任一項所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽、溶劑化物、光學異構體或多晶型物的藥物組合物。

7、權利要求1～5中任一項所述的己酮可可堿衍生物，或其在藥學上可接受的鹽溶劑化物、光學異構體或多晶型物在制備用于治療或預防腦血管疾病藥物中的應用。

8、權利要求7的用途，用于治療和預防中風、短暫性局部缺血性發作、多發梗塞性癡呆、血管和退化(早老性癡呆)混合型癡呆、脊髓損傷和由于頭部受傷導致的大腦創傷。

9、權利要求7和8任一權利要求的用途，用于非腸道、口服、直腸或透皮給藥。