[發明專利]氨基二硫代甲酸酯類化合物、其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200910143757.5
• 申請日: 2009-05-26
• 公開（公告）號: CN101899011A
• 公開（公告）日: 2010-12-01
• 發明（設計）人: 李潤濤;葛澤梅;李日東;張鑫;崔景榮;程鐵明
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: C07D239/94
• 分類號: C07D239/94;C07D405/12;A61K31/517;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 薛俊英;王維玉

1.一種具有通式(I)結構的氨基二硫代甲酸酯類化合物或其藥用鹽：

其中：

A是氮原子或-C0CN；

D是-(CH₂)_m-、-(CH₂)_m-O-、-(CH₂)_m-NH-或-CH₂HC₂CONH-，其中m各自獨立地是1-3的整數；

E是硫原子或NR³，其中R³是H、甲基、乙基或苯基；

R是R⁴R⁵N-或R⁶S-，其中R⁴和R⁵各自獨立地是H、烷基或芳基，或R⁴和R⁵與所連接的氮原子一起表示取代或未取代的、另外還含有1個氮原子、氧原子或硫原子的飽和雜環，其中的取代基是C_1-4的烷基，所述的C_1-4的烷基可被苯基或鹵代苯基一取代或多取代；或其中的R⁶表示下述基團：

NC(CH₂)q-R⁷O₂C-(CH₂)q-(R⁷O)₃B-(CH₂)q-

其中R⁷和R⁸各自獨立地是氫、甲基、乙基、苯基或苯甲基；q是1-3的整數；

R¹選自下述基團：鹵素、苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、吡啶基甲基或吡啶基甲氧基，其中在所述的苯基、芐基或吡啶基上可具有1-3個選自下述基團的取代基：鹵素、羥基、氨基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；

n是1-3的整數；和

R²是H、C_1-4烷基、鹵素取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或鹵素取代的C_1-4烷氧基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述的基團D是-CH₂-、-(CH₂)₃-、-(CH₂)₃-O-、-(CH₂)₃-NH-或-CH₂CH₂CONH-；和/或基團E是硫原子或-NH-；更優選其中所述的-E-D-基團是：-NH-CH₂-、-NH-(CH₂)₃-、-S-(CH₂)₃-O-或-S-CH₂CH₂CONH-。

3.根據權利要求1所述的化合物，當R基團為R⁴R⁵N-，以及所述的R⁴和R⁵與所連接的氮原子一起表示取代或未取代的、另外還含有1個氮原子、氧原子或硫原子的飽和雜環時，其中所述的飽和雜環為飽和六元或七元雜環；其中所述的飽和六元或七元雜環優選為：

以及其中所述飽和六元或七元雜環的取代基為甲基、鹵代苯基甲基或二(氟代苯基)甲基。

4.根據權利要求1所述的化合物，當所述的R是R⁶S-時，其中的R⁶表示下述基團：

NCCH₂CH₂-?MeO₂CCH₂CH₂-(CH₃O)₂B-CH₂CH₂-。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中所述的R¹基團選自：鹵素、芐氧基或具有1-3個鹵素取代的芐氧基；優選其中所述的連接于喹啉環或喹唑啉環4-位氨基上的基團是：

和/或其中所述的R²基團是H或甲氧基。