[發明專利]一種熊膽粉總膽酸提取物及其注射劑的制備方法和用途

有效

• 申請號: 200910143241.0
• 申請日: 2009-05-21
• 公開（公告）號: CN101890048A
• 公開（公告）日: 2010-11-24
• 發明（設計）人: 薛東升
• 申請（專利權）人: 上海凱寶藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K35/413
• 分類號: A61K35/413;A61K9/08;A61P31/04;A61P31/12;A61P11/14;A61P11/10;A61P1/16
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1.一種熊膽粉總膽酸提取物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

a、乙醇提?。簩⑿苣懛叟c乙醇和活性炭混合，加熱沸騰回流提取0.5-2小時；

b、皂化反應：將乙醇提取液回收乙醇至無醇味，濃縮液加水稀釋，再加固體氫氧化鈉，攪拌溶解，在90-120℃下進行皂化反應，反應時間為16-24小時；

c、中和反應：皂化反應結束后加入鹽酸調節pH值至1-6，析出沉淀，過濾得到熊膽粉提取物粗品；

d、粗品干燥：熊膽粉提取物粗品采用100℃以下溫度干燥；

e、乙酸乙酯提?。簩⒋制犯稍锖蠓鬯?，加入活性炭和乙酸乙酯回流提取2-4次，提取時間為0.5-1.5小時；

f、乙酸乙酯結晶：將步驟e中乙酸乙酯提取液合并，回收乙酸乙酯，0-30℃放置，析出結晶；

g、乙醇結晶：將乙酸乙酯結晶物加乙醇溶解制得溶液，加入活性炭脫色，過濾，醇液濃縮，析出結晶，過濾，結晶干燥即得。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，所述乙醇濃度為50％-95％，乙醇用量為熊膽粉重量的5-15倍，活性炭用量為熊膽粉重量的10％-20％。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟b中，所述濃縮液加水稀釋至熊膽粉重量的8-12倍，氫氧化鈉重量為稀釋藥液重量的10％-20％。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟c的中和反應中，所述鹽酸濃度為2M-12M。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟e中，所述活性炭用量為粗品用量的10％-20％，乙酸乙酯用量為粗品用量的5-15倍。

6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟f中增加用乙酸乙酯重結晶的步驟。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟f中，乙酸乙酯提取液合并溶液量為粗品重量的2-8倍。

8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟g中，加入乙醇的用量為乙酸乙酯結晶物重量的4-8倍，加入活性炭為溶液重量的1％-5％，醇液濃縮的液量為乙酸乙酯結晶物重量的2-4倍。

9.根據權利要求1-8任一項所述方法制得的熊膽粉總膽酸提取物制成注射劑的方法，包括如下步驟：

將制得的熊膽粉總膽酸提取物加注射用水，用氫氧化鈉溶液調節pH值至7-8，補加注射用水后用活性炭脫色，脫炭過濾，精濾，放涼，灌裝，封口，滅菌即得。

10.根據權利要求1-8任一項所述方法制得的熊膽粉總膽酸提取物及權利要求9所述方法制備的注射劑在制備抗菌、抗病毒、止咳化痰和保肝利膽藥物中的用途。