[發明專利]高藥物載荷片劑

無效

• 申請號: 200910142577.5
• 申請日: 2003-04-22
• 公開（公告）號: CN101653424A
• 公開（公告）日: 2010-02-24
• 發明（設計）人: C-P·盧夫特恩施泰納;J-C·比安希;J·奧戈爾卡;O·卡爾布
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/26;A61K9/28;A61K47/38;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.片劑，該片劑包含藥理學有效量的化合物I或其可藥用鹽，基于片劑總重量計，活性部分的量為約30％至80％。

2.一種片劑，該片劑包含

(a)藥理學有效量的化合物I，和

(b)一種或多種適于制備片劑的可藥用賦形劑，

其中化合物I或其可藥用鹽存在的量為以片劑總重量計，活性部分的量為約30％至80％。

3.權利要求1或2的片劑，其中化合物I或其可藥用鹽存在的量為以片劑總重量計，活性部分的量為50％至80％。

4.權利要求1至3中任一項的片劑，其中化合物I是單甲磺酸鹽形式。

5.權利要求4的片劑，其中化合物I的甲磺酸鹽是其β晶形。

6.權利要求1至5中任一項的片劑，其中所述賦形劑包括至少一種粘合劑。

7.權利要求1至6中任一項的片劑，其中所述賦形劑包括：

總量為基于片劑總重量計約1％至25％的至少一種粘合劑，

總量為基于片劑總重量計約10％至35％的至少一種崩解劑，

總量為基于片劑總重量計約0.5％至3％的至少一種助流劑，和/或

總量為基于片劑總重量計約0.5％至2％的至少一種潤滑劑。

8.權利要求6或7的片劑，其中所述粘合劑包括微晶纖維素或羥丙基甲基纖維素或其混合物。

9.權利要求7或8的片劑，其中所述崩解劑包括交聯聚乙烯吡咯烷酮。

10.權利要求7至9中任一項的片劑，其中所述助流劑包括膠態二氧化硅和/或無水膠態二氧化硅。

11.權利要求7至10中任一項的片劑，其中所述潤滑劑包括硬脂酸鎂。

12.制備以上權利要求中任一項的片劑的方法，該方法包括：

(i)將化合物I或其可藥用鹽與可藥用賦形劑進行混合；

(ii)濕法制粒；

(iii)與可藥用賦形劑混合以形成混合物；和

(iv)壓制步驟(iii)中獲得的混合物以形成片劑。

13.權利要求12的方法，其中對片劑進行包衣。

14.權利要求1至11中任一項的片劑，該片劑是用濕法制粒方法制備的。

15.治療患者的方法，該方法包括給需要所述治療的患者施用包含藥理學有效量的化合物I的權利要求1至11或14中任一項的片劑。