[發(fā)明專利]一種99mTc腫瘤顯像藥物腦靶向脂質(zhì)體制劑及其應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910141973.6
• 申請(qǐng)日: 2009-06-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101920024A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-12-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 賈紅梅;謝英;鄭婷婷;周鶴翔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京師范大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K51/08
• 分類號(hào): A61K51/08;A61K51/12;A61K103/10
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種^99mTc腫瘤顯像藥物的腦靶向脂質(zhì)體制劑，其特征在于以緩激肽類似物RMP-7為導(dǎo)向分子制備的主動(dòng)腦靶向脂質(zhì)體。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的^99mTc顯像藥物為^99mTcN-NOET(^99mTc-氮-N-乙基-N一乙氧基二硫代氨基甲酸鹽))，^99mTcN-NOET衍生物，^99mTc-MIBI(甲氧基異丁基異腈)以及所有^99mTc標(biāo)記的腫瘤顯像劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，該制劑含有脂質(zhì)體微囊和包裹于其中的^99mTc顯像藥物，所述脂質(zhì)體濃度低于1.5mg/ml，粒徑小于60nm的微囊，所述脂質(zhì)體微囊含有磷脂，膽固醇，以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇復(fù)合物以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-RMP-7導(dǎo)向化合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制劑，其中所述的聚乙二醇為聚乙二醇2000和聚乙二醇3400。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制劑，其中所述的磷脂選自大豆卵磷脂，蛋黃卵磷脂，二硬脂酰磷脂酰膽堿，棕櫚酰磷脂酰膽堿，磷脂酰絲氨酸，磷脂酸，氫化卵磷脂。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制劑，其中所述的磷脂為大豆卵磷脂。

7.權(quán)利要求1所述制劑的制備方法，其特征在于該方法為薄膜分散法，具體步驟如下：取大豆卵磷脂，膽固醇和適量^99mTc藥物，用合適的油相溶解后，25～30℃下旋轉(zhuǎn)減壓蒸發(fā)成膜。補(bǔ)充一定量的生理鹽水使其水化，超聲5min后加入適量二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-RMP-7孵育1hour后得到脂質(zhì)體透明溶液。

8.權(quán)利要求1所述的^99mTc腫瘤顯像藥物靶向脂質(zhì)體的用途，在于腦部腫瘤的診斷和治療。