[發明專利]月桂酰脯氨酰氨基酸甲酯作為新型促透劑的合成方法及其應用無效
| 申請號： | 200910136620.7 | 申請日： | 2009-05-08 |
| 公開（公告）號： | CN101538236A | 公開（公告）日： | 2009-09-23 |
| 發明（設計）人： | 崔國輝;崔純瑩;范盈 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D207/16 | 分類號： | C07D207/16;C07D403/12;A61K47/22;A61K45/08;A61K9/06;A61K9/00;A61K9/02;A61K31/4422;A61K31/60;A23L1/30;A01N25/00;A61K8/00 |
| 代理公司： | 北京華科聯合專利事務所 | 代理人： | 王 為 |
| 地址： | 100069*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 月桂 酰脯氨酰 氨基酸 作為 新型 促透劑 合成 方法 及其 應用 | ||
1.一種結構如下式的具有兩親性且含有脯氨酸的新型皮膚促透化合物，
其中，AA代表十二種不同的氨基酸基團，選自Ala，Phe，Gly，Ile，Leu，Met，Pro，Ser，Thr，Val，Trp或Tyr基團。
2.權利要求1所述的化合物的制備方法，包括以下步驟：
(1)月桂酸與脯氨酸以活潑酯的方法合成中間體C12-Pro-OH；
(2)將中間體C12-Pro-OH分別與Ala-OMe，Phe-OMe，Gly-OMe，Ile-OMe，Leu-OMe，Met-OMe，Pro-OMe，Ser-OMe，Thr-OMe，Val-OMe，Trp-OMe或Tyr-OMe縮合，即得相應化合物。
3.含有權利要求1化合物的藥物組合物。
4.權利要求3的藥物組合物，其中含有藥物，權利要求1所述的化合物以及藥物可接受的載體。
5.權利要求3的藥物組合物，其中含有權利要求1所述的化合物重量百分含量為1％-10％，藥物重量百分含量為0.1％-5％，其余為藥物可接受的載體。
6.權利要求5的藥物組合物，選自軟膏劑、凝膠劑或栓劑。
7.權利要求3的藥物組合物，其中藥物選自外用藥物。
8.權利要求7的藥物組合物，其中外用藥物選自脂溶性藥物或水溶性藥物。
9.權利要求8的藥物組合物，其中脂溶性藥物選自尼莫地平，水溶性藥物選自水楊酸。
10.權利要求1的化合物在制備藥物、保健品、農藥及化妝品中的應用。?
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